专利名称：催产素类似物的制作方法
催产素类似物发明的领域本发明涉及新化合物、包含所述化合物的药物组合物、所述化合物在制造用于治 疗尤其是泌乳功能受损病症(compromised lactation conditions)的药物中的应用以及 用于治疗所述病症的方法，其中施用所述化合物。背景肽类催产素受体激动剂包括天然激素催产素和卡贝缩宫素(carbetocin)。
权利要求
一种具有式(I)的化合物其中n选自0、1和2；p选自0、1、2、3、4、5和6；R1选自任选用至少一个OH、F、Cl、Br、烷基或O 烷基取代基取代的芳基；R2选自R4、H、烷基、环烷基、芳基和5元 和6元 杂芳环体系；R3选自H和，当R2为R4时与R2形成环结构的共价键；R4为用至少一个O 烷基、S 烷基或OH取代基取代的C1 6亚烷基部分；W和X各自独立地选自CH2和S，但不可以同时是CH2；烷基选自C1 6直链和C4 8支链烷基并且任选地具有至少一个羟基取代基；芳基选自苯基和单 或多 取代的苯基；条件是当R2是H，p是1，R3是H，n是1且W和X同时是S时，R1不是4 羟基苯基；和其溶剂化物和药用盐。FPA00001233777000011.tif
2.根据权利要求1所述的化合物，其具有这样的条件，即当R2是H，ρ是0，R3是H，η是 1且W和X同时是S时，R1不是4-羟基苯基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中芳族体系任选地用至少一个烷基、0-烷基、 0Η、F、Cl或Br取代基取代。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中η是1。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中ρ选自0、1、2、3、4和5。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中R1选自苯基、4-羟基苯基、4-甲氧 基苯基和4-乙基苯基中的任意一个。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中R2选自乙基、正丙基、正丁基、环丙 基、2-羟乙基、2-甲氧基乙基、2-苯乙基、苯基、苄基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯 基、4-甲氧基苯基、4-氟苯基、3，4- 二氟苯基、2-噻吩基、2-四氢呋喃基、2-呋喃基、2-吡唆 基和4-吡啶基中的任意一个。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中R3是H。
9.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物，其中R3是共价键并且所述环结构选自 (R)-4-甲氧基吡咯烷基，(R)-4-甲基硫代吡咯烷基和(S)-4-羟基吡咯烷基。
10.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中W是CH2且X是S。
11.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中W是S且X是CH2。
12.根据权利要求1-9中任一项所述的化合物，其中W和X同时是S。2
13.根据权利要求1或2所述的化合物，其中R2选自未取代或取代的环烷基、芳基和5 元-和6元-杂芳环体系。
14.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自由下列各项组成的组
15.根据权利要求1-14中任一项所述的化合物，其用作药物。
16.药物组合物，其包含作为活性成分的根据权利要求1-14中任一项所述的化合物和 药用佐剂、稀释剂或载体。
17.根据权利要求1-14中任一项所述的化合物，其用于治疗泌乳功能受损病症、引产 损伤、子宫收缩乏力病症、大量出血、炎症、疼痛、腹痛、背痛、男性和女性性功能障碍、肠易 激综合征(IBS)、便秘、胃肠梗阻、孤独症、应激、焦虑症、抑郁症、焦虑障碍、外科手术失血、 产后出血、伤口愈合、感染、乳腺炎、胎盘分娩损伤、骨质疏松症中的一种或多种，和/或用 于诊断癌症和胎盘功能不全。
18.根据权利要求1-14中任一项所述的化合物在制造用于治疗泌乳功能受损病症、 引产损伤、子宫收缩乏力病症、大量出血、炎症、疼痛、腹痛、背痛、男性和女性性功能障碍、 肠易激综合征(IBS)、便秘、胃肠梗阻、孤独症、应激、焦虑症、抑郁症、焦虑障碍、外科手术失 血、产后出血、伤口愈合、感染、乳腺炎、胎盘分娩损伤、骨质疏松症的药物，和制造用于诊断 癌症和胎盘功能不全的药物中的应用。
19.一种用于治疗泌乳功能受损病症、引产损伤、子宫收缩乏力病症、大量出血、炎症、 疼痛、腹痛、背痛、男性和女性性功能障碍、肠易激综合征(IBS)、便秘、胃肠梗阻、孤独症、应 激、焦虑症、抑郁症、焦虑障碍、外科手术失血、产后出血、伤口愈合、感染、乳腺炎、胎盘分娩 损伤、骨质疏松症，和用于诊断癌症和胎盘功能不全的方法，其中所述方法包括向动物，包 括人，患者施用治疗有效量的根据权利要求1-14中任一项所述的化合物。
全文摘要
本发明涉及新的化合物、包含所述化合物的药物组合物、所述化合物在制造用于治疗尤其是泌乳功能受损病症的药物中的应用以及用于治疗所述病症的方法，其中施用所述化合物。所述化合物由通式(I)表示，如说明书中进一步所限定。
文档编号C07K7/16GK101983205SQ200980111919
公开日2011年3月2日 申请日期2009年3月30日 优先权日2008年3月31日
发明者克劳迪奥·施泰加特, 卡齐米日·维希涅夫斯基, 罗伯特·加雷因, 苏达尔·阿拉加萨米 申请人:辉凌公司