专利名称：制备卡泊芬净及其中间体的方法
技术领域：
本发明涉及一种改进的制备由分子式I表征的卡泊芬净(caspofimgin)的方法。
权利要求
1.分子式为VII的化合物
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R1为_CH2NH2。
3.分子式为V或V’的化合物，或者其酸加成盐或者其溶剂化物，其中，R1为-(CO)NH2, -CH2NH2或-CN。
4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于，R1为_CH2NH2。
5.分子式为VI的化合物，
6.根据权利要求5所述的化合物或者其酸加成盐或者其溶剂化物，其特征在于，R1 为-Ol2NH2。
7.制备分子式为VIII的化合物
8.制备卡泊芬净(I)及其药学上可接受的盐的方法，
9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，步骤a)至c)以及R1的还原，以一锅式缩叠工艺进行。
10.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，通过与吡啶反应引入X，而且分子式VII 的化合物为
11.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，通过与四唑反应引入X，而且分子式VII的化合物为
全文摘要
本发明涉及分子式为VII的新型中间体或者其酸加成盐或者其溶剂化物，其中，R1为-(CO)NH2，-CH2NH2或-CN；R2＝R3＝H或者R2和R3一起形成环硼酸盐或硼酸酯；X为选自以下组的辅助基团，该组包括i)包括至少一个N-原子作为亚胺基的一部分的五元和六元杂环芳香环及其衍生物，其中所述N-原子构成到环六肽的连接；以及ii)四唑及其衍生物，其中一个氮原子构成到环六肽的连接。还涉及利用所述中间体制备卡泊芬净的方法。
文档编号C07K7/54GK102112487SQ200980121924
公开日2011年6月29日 申请日期2009年6月11日 优先权日2008年6月13日
发明者欧尔·海内·科佛内内斯, 澳顿·海格路德, 维达尔·乔尼斯塔德 申请人:赛利亚医药公司