专利名称:哌嗪化合物及其盐酸盐的制备方法
技术领域:
本发明涉及通式(I)的反式N-{4-{244-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己基}-脲化合物及其盐酸盐和/或水合物和/或溶剂化物的新制备方法
权利要求
1.通式(I)的化合物及其盐酸盐和/或水合物和/或溶剂化物的制备方法
2.根据权利要求1的方法,其特征在于通式(VI)的碳酸衍生物是氯甲酸酯或二(三氯甲基)碳酸酯。
3.根据权利要求1的方法,其特征在于通式(IV)和(V)的化合物的反应是在没有分离通式(IV)的化合物的情况下原位进行的。
全文摘要
本发明涉及一种通式(I)的化合物及其盐酸盐和/或水合物和/或溶剂化物的新制备方法,其通过在碱的存在下,将式(III)的反式4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-环己胺或其盐或水合物或溶剂化物溶解或悬浮在惰性溶剂中,然后加入通式(VI)的碳酸衍生物,其中R为直链或支链的C1-6烷基或C1-2全卤代烷基,Z为-O-R或-X,其中R为如上所述,X为卤素,和使得到的通式(IV)的化合物,其中R为如上所述,原位或任选地以分离态与通式(V)的胺反应,其中R1和R2为如上所述,得到通式(I)的化合物,然后,任选地形成其盐酸盐和/或水合物和/或溶剂化物。
文档编号C07D295/135GK102256954SQ200980150466
公开日2011年11月23日 申请日期2009年12月18日 优先权日2008年12月18日
发明者B·朱哈兹, E·阿盖恩切森格, F·西部克, J·加兰博斯, K·诺拉迪, L·兹布拉 申请人:吉瑞工厂