专利名称：一种n-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺新的制备方法
技术领域：
本发明涉及一条操作简单，绿色环保，适合于工业化大生产的有机合成方法，具体 的说是涉及一种阿戈美拉汀的合成方法。
背景技术：
阿戈美拉丁的化学名N-[2_(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺，是法国施维雅公 司最先研制的，世界上第一个褪黑激素受体激动剂类抗抑郁药。结构式如下
权利要求
1.-种结构式如(I)的阿戈美拉汀的合成方法
2.根据权利要求1所述的方法，以商品化的(II)为起始原料。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(a)中，所用的还原剂为四氢铝锂，硼 氢化钠，硼氢化钾。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(a)中，所用溶剂为四氢呋喃，二氧六 环，乙醚。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(a)中，用硼氢化钠或硼氢化钾还原 时，必须加入无水三氯化铝。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(a)中，反应温度需在-20 10°C。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(b)中，所用溶剂为二氯甲烷，乙酸乙 酯，乙醇，甲醇，二氧六环。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(b)中，制备(IV)式用的是氯化氢气 体而不是盐酸溶液。
9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(c)中，酰化时用到乙酰氯，乙酸酐。
10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤(c)中，用二氯甲烷和水做溶剂，三乙胺或碳酸钾做碱吸收生成的氯化氢。
全文摘要
本发明涉及N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺(阿戈美拉汀，Agomelatine)新的制备方法及含有该新药物及药物组合物在治疗抑郁症的药物中的应用。
文档编号C07C231/02GK102146046SQ20101010629
公开日2011年8月10日 申请日期2010年2月5日 优先权日2010年2月5日
发明者严洁, 李庆锋 申请人:天津市汉康医药生物技术有限公司