专利名称：盐酸齐拉西酮半水合物的制备方法
技术领域：
本发明涉及抗精神病药药物盐酸齐拉西酮的半水合物制备方法。
背景技术：
盐酸齐拉西酮(Ziprasidone hydrochloride，式1)是美国辉瑞公司开发的新型抗精神病药物，化学名为5- (2- (4-(1, 2-苯并异噻唑-3-基)-哌嗪)乙基)-6-氯-1，3- 二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐，主要用于精神分裂症的治疗。甲磺酸齐拉西酮2001年在瑞典上市后陆续在欧美等60多个国家广泛应用，迅速成为全球畅销的精神分裂症药物之一。
权利要求
1.盐酸齐拉西酮半水合物的制备方法，所述方法包括采用水作为溶剂，将齐拉西酮碱与稀盐酸反应，再经有机溶剂回流精制，并真空干燥后得到产物。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述稀盐酸浓度为0.5mol/L至 3mol/L。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂选自四氢呋喃、乙醇、 丙酮、甲醇或乙腈。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为四氢呋喃。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述真空干燥的温度为60-105°C。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述真空干燥的温度为70-80°C。
全文摘要
本发明公开一种盐酸齐拉西酮的半水合物制备方法，所述方法包括采用水作为溶剂，将齐拉西酮碱与稀盐酸反应，再经有机溶剂回流精制，并真空干燥后得到产物。该方法有效地减少杂质的产生，因此提高了收率，同时有效地减少了盐酸气的挥发，更加环保。
文档编号C07D417/12GK102234272SQ20101015195
公开日2011年11月9日 申请日期2010年4月21日 优先权日2010年4月21日
发明者张义华, 张桂森, 时惠麟, 段炼, 王哲烽, 王小妹, 陈亮, 陈建征, 隋强 申请人:上海医药工业研究院, 江苏恩华药业股份有限公司