专利名称：一种制备益母草碱的方法
技术领域：
本发明属中药制药领域，涉及一种制备益母草碱的方法。
背景技术：
益母草碱是唇形科益母草属植物中含有的生物碱，现有技术已有其提取、分离、药理及其结构式(I)的文献报道。文献还公开了益母草碱具有活血化淤、利水消肿的作用，是中医妇科良药，它能够抑制血小板的聚集，防止血栓的形成；扩张外周血管，降低血管阻力， 具有一定的抗高血压，降低冠脉阻力，以及增加冠脉血流量，保护心脏等药理作用。
权利要求
1. 一种制备益母草碱的方法，其特征在于，采用khemel. 5所示的合成路线，合成过程中，避免通过盖布瑞尔成胺法制备益母草胺，
2.按权利要求1所述的方法，其特征在于，该方法中，选用氨基丁酸为原料，经过氨基的保护和还原反应，合成保护的khemel. 6所示的氨基丁醇，
3.按权利要求1所述的方法，其特征在于，该方法中包括选用苄基为对丁香酸酚羟基的保护基，该反应在乙醇-氢氧化钠水溶液中回流6小时后结晶，以大于90%的收率合成苄基保护的定香酸；然后，采用CDI或者DCC使苄基保护的丁香酸与氨基丁醇缩合，得到73% 的收率；保护的益母草胺在10%的氢氧化钯催化条件下，经氢气还原，以定量的收率得到 Schemel. 7所示的益母草胺，最后合成益母草碱，
全文摘要
本发明属中药制药领域，涉及一种制备益母草碱的方法，包括选取廉价的氨基丁酸为原料，经氨基的保护和还原反应，方便的合成保护的氨基丁醇，以苄基为对丁香酸酚羟基的保护基，在乙醇-氢氧化钠水溶液中回流后结晶，合成苄基保护的定香酸，采用CDI或DCC使苄基保护的丁香酸与氨基丁醇缩合，保护的益母草胺在10％的氢氧化钯催化条件下，经氢气还原得益母草胺，最后合成益母草碱。本方法避免现有技术的通过盖布瑞尔成胺法制备益母草胺，克服了分离困难，减少使用污染环境试剂。本方法分离过程少，操作简便，反应温和，易于控制，原料易得，可大量合成益母草碱，产品纯度为99.8％，结构同天然益母草碱一致。
文档编号C07C279/08GK102260198SQ20101018702
公开日2011年11月30日 申请日期2010年5月28日 优先权日2010年5月28日
发明者刘新华, 刘春华, 朱依谆, 潘礼龙, 魏邦国 申请人:复旦大学