专利名称：酰胺类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的应用及化合物的制作方法
技术领域：
本发明提供一类酰胺类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的应用，以及具有单胺 氧化酶抑制活性的新的酰胺类化合物。
背景技术：
单胺氧化酶(monoamine oxidase, ΜΑΟ)为催化单胺氧化脱氨反应的酶，可使儿茶 胺类神经递质失活的酶，可用作抗抑郁征药物。现有单胺氧化酶抑制剂主要是某些胼类和非胼类化合物，它们抑制单胺氧化酶， 表现出抗抑郁作用，包括胼类的苯乙胼、异羧胼、尼拉米，非胼类的反苯环丙胺等。该类药物 通过抑制单胺氧化酶，减少儿茶酚胺的代谢灭活，促使突触部位的儿茶酚胺含量增多，产生 抗抑郁作用，并有降压作用。但是这类药物除抑制单胺氧化酶，对肝脏的药物代谢酶也有抑 制作用，副作用较多，可产生中枢兴奋，诱使精神病发作，有肝脏毒性，引起体位性低血压。 因此有必要筛选新的单胺氧化酶抑制剂，以替代现有的抗抑郁药物。
发明内容
本发明目的是提供本发明提供一类酰胺类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的 应用，以及具有单胺氧化酶抑制活性的新的酰胺类化合物
本发明采用的技术方案是
结构如式(I)所示酰胺类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的应用
权利要求
结构如式(I)所示酰胺类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的应用式(I)中(R1)n表示n个R1基团，n为1或2，R1为下列之一H、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、卤素、其中R3为H、 OH或 OCH3。FDA0000027977410000011.tif,FDA0000027977410000012.tif,FDA0000027977410000013.tif
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述酰胺类化合物为下列之-
3. 一种具有单胺氧化酶抑制活性的酰胺类化合物，结构如式(Ii)所示
全文摘要
本发明提供了结构如式(I)所示酰胺类化合物在制备单胺氧化酶抑制剂中的应用以及一类新的酰胺类化合物。本发明以式(II)所示的酚类化合物和和式(III)所示的2-氯乙酰胺为反应底物，经反应得到式(I)所述酰胺类化合物，再以荧光检测方法检测单胺氧化酶抑制活性。该方法操作过程简便，原料来源都已商品化容易得到，并且所得到的单胺氧化酶抑制剂性质很稳定，纯度也很高(99％以上)；与以前所研究的单胺氧化酶抑制剂的方法相比，所筛得的新型酰胺类单胺氧化酶抑制剂，结构简单，其抑制活性、对MAO-A和MAO-B选择性都有很大的提高。
文档编号C07D233/22GK101982170SQ20101050410
公开日2011年3月2日 申请日期2010年10月12日 优先权日2010年10月12日
发明者宋明贵, 朱勍 申请人:浙江工业大学