专利名称：Lj反应在钯催化交叉偶联反应中的应用的制作方法
LJ反应在钯催化交叉偶联反应中的应用本发明涉及一种LJ分子内异构反应，在钯催化交叉偶联反应中的应用，应用五卤化磷替代钯系列金属催化剂，不仅可使已有的大部分钯催化交叉偶联反应提高收率，降低成本，而且，在今后新的生成C-C键的交叉偶联反应中，可以基本上不使用钯系列催化剂， 达到同样优良的效果，尤其是更适合于实现交叉偶联反应的工业化技术。
背景技术：
钯催化交叉偶联反应是生成C-C键的重要反应，强力抗癌药物、高效的有机杀虫齐U、能够自己发光的薄膜显示器等，都是由复杂有机分子组成，如果没有钯催化交叉偶联反应，人工合成这些分子就非常困难，这是由于碳原子化学性质不活泼，让来自不同分子的碳原子互相结合，是一件很不容易的事，美国和日本的3名科学家以钯原子“牵线搭桥”，最终使不同“出身”的碳原子走到一起并相互结合，从而使一大批新药和工业新材料应运而生， 这一杰出成果使他们赢得了 2010年度的诺贝尔化学奖。如今，钯催化交叉偶联反应经过不断改进，在化学界和工业界取得了重要地位，应用于许多物质的合成研究和工业化生产，早已潜移默化到生产与生活接触到的各种商品中，但是，问题在于像有机锌、有机硼、有机锡等用于该反应的试剂，同样需要多个步骤加以制备，花费不少成本，尤其是钯是一种价值高于黄金的贵金属，不适合于该反应大面积、大规模工业化生产的应用，所以，目前，多国科研机构都在研发更为直接的方法，以求进一步降低制备成本。
发明内容
本发明的目的是运用我国独立发展的一种LJ反应及其新定律，提供五卤化磷作为钯系列催化剂的替代品，并且相应用醇或酚类及其碱金属盐化合物替代钯催化交叉偶联反应中的有机锌、有机硼、有机锡等试剂，在达到钯催化交叉偶联反应目的的同时，又大幅降低制备成本，更适合于清洁生产工艺的工业设计标准。关于LJ反应，可参见本发明专利申请人已经申请的申请号为201010237200. 0、 201010264912. 1、201010258143. 4三个文献，为了与此三个文献的发明内容1 6的编号相互衔接，此下面用编号7说明本发明专利申请的具体的发明内容。7、LJ反应在钯催化交叉偶联反应中的应用赫克、根岸、铃木三人，由于钯催化交叉偶联反应，已经荣获2010年度诺贝尔化学奖，经典的“铃木反应”见式(1)Ar-Met+Ar'-LG+Pd (PPh3) 4 ^ Ar1-Ar2 (1)12 34式(1)中Met表示aiX、B(0H)2、SnR3，1物表示有机锌、有机硼、有机锡等化合物；2 物中LG表示卤素、OTf等，3物表示膦钯配体催化剂，4物表示反应的目标化合物，Ar1和Ar2 表示各种不同的芳基化合物、烷基化合物、杂环化合物等。应用LJ反应的一个新定律当无磷双键的五配位磷(膦)化合物的P原子与至少一个以上的0或S原子成单键时，在酸性条件下，尤其是P原子上连有吸电子基团的同时，
权利要求
1.8化合物的制备包括以下次序的几个步骤
2.用LJ反应制备联苯，包括以下次序的几个步骤
3.制备17化合物，包括以下次序的几个步骤
4.制备19化合物，包括以下次序的几个步骤
全文摘要
本发明涉及一种LJ分子内异构反应，在钯催化交叉偶联反应中的应用，应用五卤化磷替代钯系列金属催化剂，不仅可使已有的大部分钯催化交叉偶联反应提高收率，降低成本，而且，在今后新的生成C-C键的交叉偶联反应中，可以基本上不使用钯系列催化剂，达到同样优良的效果，尤其是更适合于实现交叉偶联反应的工业化技术。
文档编号C07D209/08GK102452868SQ201010516878
公开日2012年5月16日 申请日期2010年10月15日 优先权日2010年10月15日
发明者李坚 申请人:李坚