一种新化合物及其制备方法和用途的制作方法

文档序号:3501999阅读:177来源:国知局
专利名称:一种新化合物及其制备方法和用途的制作方法
技术领域
本发明涉及有机化合物,尤其涉及一种新化合物及其制备方法和用途。
背景技术
棘白菌素类是20世纪70年代发现的一类天然环状脂肽类化合物。棘白菌素类具有环状六肽核心和脂肪酸侧链结构。根据环六肽上不同的取代基和脂肪酸侧链分为不同的化合物,其中有棘白菌素B。棘白菌素类属于一类新型抗真菌化合物,作为葡聚糖合成酶抑制剂,非竞争性地抑制真菌细胞壁的β-(Id)-D-葡聚糖的合成而发挥杀菌作用。棘白菌素类对白色假丝酵母等有较强的杀菌作用,但是对烟曲霉等丝状真菌的抑制作用较弱。因此需要寻找对烟曲霉等丝状真菌有较强抑制作用的化合物。

发明内容
本发明旨在提供一种对烟曲霉等丝状真菌有较强抑制作用的新化合物及其制备方法。在本发明的第一方面,提供了一种结构如式I所示的化合物,
权利要求
1.一种结构如式I所示的化合物,
2.一种如权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述的方法包括步骤 将结构如式II所示的化合物和甲醇混合,得到如权利要求1所述的化合物,
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的方法包括步骤(1)将结构如式II所示的化合物和甲醇混合,得到溶液1;(2)将溶液1置于20-60°C反应,得到如权利要求1所述的化合物。
4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,溶液1中,如式II所示的化合物和甲醇的重量体积比为1-200 l(mg/mL)。
5.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤O)中,溶液1的pH3-4。
6.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,步骤O)的反应时间为20-90小时。
7.如权利要求2-6任一所述的制备方法,其特征在于,所述的方法包括步骤(a)将结构如式II所示的化合物和甲醇混合,得到溶液1;(b)使溶液1的pH3-4,并置于20-60°C反应20-90小时;和(c)经分离纯化,得到如权利要求1所述的化合物。
8.如权利要求7所述的制备方法,其特征在于,步骤(c)中通过高效液相色谱分离纯化。
9.一种如权利要求1所述的化合物的用途,其特征在于,用于制备抗烟曲霉 (Aspergillus funigatus)的药物。
全文摘要
本发明公开了一种新化合物及其制备方法和用途。所述的新化合物是结构如式Ⅰ所示的化合物,。本发明还公开了上述化合物的制备方法和用途。
文档编号C07K7/56GK102464704SQ201010533909
公开日2012年5月23日 申请日期2010年11月5日 优先权日2010年11月5日
发明者朱宝泉, 胡海峰, 闵涛玲 申请人:上海医药工业研究院
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