专利名称：一种阿奇霉素中间体的制备方法
技术领域：
权利要求
1. 一种阿奇霉素中间体的制备方法，其特征在于，对阿奇霉素中间体9-脱氧-9a-氮 杂-9a_红霉素A水解反应进行改进，包括如下步骤在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠 作用下，将如下化合物2所示的红霉素A6，9-亚胺醚进行还原反应，之后，加入有机糖酸，在 酸性条件下_5°C 25°C进行水解制得9-脱氧-9a-氮杂_9a_红霉素A中间体，
2.如权利要求1所述的阿奇霉素中间体的制备方法，其特征在于，所述的有机糖酸为 葡萄糖酸、木糖酸或果糖酸。
3.如权利要求1或2所述的阿奇霉素中间体的制备方法，其特征在于，有机糖酸用量与 红霉素A6，9-亚胺醚的质量比为0. 05 0. 10 :1。
4.如权利要求1或2所述的阿奇霉素中间体的制备方法，其特征在于，水解反应优选磷 酸调节，PH值范围优选2. 5 3. 0。
5.如权利要求4所述的阿奇霉素中间体的制备方法，其特征在于，水解反应的温度优 选5 10°C。
全文摘要
本发明公开了一种阿奇霉素中间体的制备方法，涉及阿奇霉素中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后加入有机糖酸进行水解反应即得9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A；该方法硼酸酯水解彻底且酸降解产物少，收率高，显著降低阿奇霉素的生产成本，非常有利于工业化生产。
文档编号C07D413/14GK102127064SQ201010610638
公开日2011年7月20日 申请日期2010年12月29日 优先权日2010年12月29日
发明者周振, 姜平娟, 季明志, 张军伟, 张方杰, 徐海伟, 朱成功, 朱文臣, 朱松林, 王新军, 陈水库 申请人:开封制药(集团)有限公司, 河南辅仁医药科技开发有限公司