专利名称：三唑并[4,5-d]嘧啶血小板聚集抑制剂的共晶体的制作方法
三唑并[4, 5-D]嘧啶血小板聚集抑制剂的共晶体本发明涉及新颖共晶体，更尤其涉及式(I)化合物的新颖共晶体形式
权利要求
1.式⑴化合物{lS-[la，2a，3P(1S*，2R*)，5 P ]} _3_ (7_ {[2_ (3，4_ 二氟苯基)环丙基]氨基}-5_(丙硫基)-3H-l，2，3-三唑并[4，5-d]嘧啶_3_基)-5-(2-羟基乙氧基)环戊烷-1，2- 二醇与共形成物分子的共晶体，
2.根据权利要求I的式(I)化合物的共晶体，所述共晶体为选自以下的结晶形式丙二酸共晶体A型、琥珀酸共晶体A型、琥珀酸共晶体B型、琥珀酸共晶体C型、琥珀酸共晶体D型、癸酸共晶体A型、水杨酸共晶体A型、水杨酸共晶体B型、水杨酸共晶体C型、龙胆酸共晶体A型、龙胆酸共晶体B型、龙胆酸共晶体C型、龙胆酸共晶体D型、戊二酸共晶体A型、香草酸共晶体A型、麦芽酚共晶体A型或羟基乙酸共晶体A型。
3.根据权利要求2的式(I)化合物的共晶体，其中所述结晶形式中的每一种的特征在于其X射线粉末衍射图具有如下表中所示的峰
4.根据权利要求3的式(I)化合物的共晶体，其中所述结晶形式中的每一种的特征在于其X射线粉末衍射图除了权利要求3中的那些峰以外，还具有如下表中所示的峰
5.根据权利要求2的结晶形式的式(I)化合物的共晶体，其中所述共形成物分子是丙二酸或龙胆酸。
6.根据权利要求2至5中任一项的结晶形式的式(I)化合物的共晶体，其中所述共晶体是丙二酸共晶体(A型)或龙胆酸共晶体(D型)。
7.制备如权利要求I中定义的式(I)化合物的共晶体的方法，所述方法包括将游离形式的式(I)化合物的溶液与适当的共形成物抗衡分子在合适的溶剂例如甲醇中混合的步骤。
8.药物组合物，其包含权利要求I至6中任一项中定义的式(I)化合物的共晶体以及药学上可接受的稀释剂或载体。
9.如权利要求I至6中任一项中定义的式(I)化合物的共晶体，其用于治疗。
10.如权利要求I至6中任一项中定义的式(I)化合物的共晶体，其用于预防患有冠状动脉疾病、脑血管疾病或外周血管疾病的患者中的动脉血栓性并发症。
11.如权利要求I至6中任一项中定义的式(I)化合物的共晶体在制造用于预防患有冠状动脉疾病、脑血管疾病或外周血管疾病的患者中的动脉血栓性并发症的药物中的用途。
12.通过给予治疗有效量的如权利要求I至6中任一项中定义的式(I)化合物的共晶体来治疗患有冠状动脉疾病、脑血管疾病或外周血管疾病的患者中的动脉血栓性并发症的方法。
全文摘要
本发明涉及式(I)化合物的新颖共晶体形式其中共形成物分子选自羟基乙酸、水杨酸、癸酸(羊蜡酸)、龙胆酸(2,5-二羟基苯甲酸)、戊二酸、香草酸(4-羟基-3-甲氧基苯甲酸)、琥珀酸、丙二酸或麦芽酚(3-羟基-2-甲基-4-吡喃酮)；以及涉及它们的制备方法；含有此类共晶体的药物组合物；此类共晶体在制造用于预防患有冠状动脉疾病、脑血管疾病或外周血管疾病的患者中的动脉血栓性并发症的药物中的用途；以及涉及通过给予治疗有效量的式(I)化合物的共晶体来治疗人体或动物体中的此类疾病的方法。
文档编号C07D487/04GK102770434SQ201080063050
公开日2012年11月7日 申请日期2010年12月3日 优先权日2009年12月3日
发明者A.波利亚科瓦-阿库斯, B.S.沃尔费, M.J.琼斯, S.D.科斯格罗夫, V.N.斯莫伦斯卡亚 申请人:阿斯利康(瑞典)有限公司