专利名称：夫沙那韦中间体的制备方法
技术领域：
本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及含有氧原子作为仅有的杂环原子的杂环化学技术领域。
背景技术：
式8化合物为IS-苄基-2R-羟基-3-[异丁基-(4-硝基苯磺酰基)氨基]丙基-氨基甲酸四氢呋喃-3S基酯，CAS号为160231-69-6，结构式如下
权利要求
1. 一种夫沙那韦中间体的制备方法，由下列的式(4)化合物在碱存在下与下列的式(7)化合物作用制备得到下列的式(8)化合物，
2.根据权利要求1所述的夫沙那韦中间体的制备方法，其中所述烷基优选为C1 C12支链或直链烷基，所述芳烃基优选为苯基或取代苯基。
3.根据权利要求1或2所述的夫沙那韦中间体的制备方法，其中所述反应中加入了催化剂。
4.根据权利要求3所述的夫沙那韦中间体的制备方法，其中所述催化剂为1-羟基苯并三唑或具有下列式(5)结构的化合物
5.根据权利要求4所述的夫沙那韦中间体的制备方法，其中Y为氢，卤素，硝基或烷基。
6.根据权利要求1所述的夫沙那韦中间体的制备方法，其中所述式(4)化合物由下列的式(3)化合物在碱存在下与(S)-四氢呋喃-3-醇作用制备得到，
7.根据权利要求1或6所述的夫沙那韦中间体的制备方法，其中所述碱为碱金属碱或有机碱。
8.根据权利要求7所述的夫沙那韦中间体的制备方法，其中所述碱金属碱为氢氧化锂，氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化铯，碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠或碳酸钾，所述有机碱为胺类。
全文摘要
本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及含有氧原子作为仅有的杂环原子的杂环化学技术领域。具体为夫沙那韦(Fosamprenavir)中间体的制备方法。上述制备方法为以(S)-四氢呋喃-3-醇为原料与氯甲酸酯在碱性条件下进行反应，所得到的活性酯式(4)化合物可与下列的式(7)化合物直接作用制备得到下列的式(8)化合物，式(8)化合物是用于制备夫沙那韦的关键中间体。本发明在由式(4)化合物制备式(8)化合物过程中也可以加入催化剂，提高反应收率。同时本发明在制备式(8)化合物过程中各步反应中所得到的各中间体化合物可不经分离，直接进行后继反应，即可进行一锅法反应。其中R1为烷基或芳烃基。
文档编号C07D307/20GK102584748SQ20111000826
公开日2012年7月18日 申请日期2011年1月13日 优先权日2011年1月13日
发明者姚庆旦, 车大庆, 高红军 申请人:浙江九洲药业股份有限公司