专利名称：新型含二茂铁吡唑基的铜、银配合物及用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及两种具有抗肿瘤活性的有机金属配合物，确切地说是含二茂铁吡唑基 的铜、银配合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术：
自从1965年美国Rosenbe偶然发现顺钼具有抗癌活性以来，金属配合物的药用性 引起了人们的广泛关注，开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域。钼类化合物在治疗某 些癌症方面的确取得了一些效果，但是严重的副作用也显示出来，这就促使我们寻找一些 新的药物来代替。随着人们对金属配合物的药理作用认识的进一步深入，新的高效、低毒、 具有抗癌活性的金属化合物不断被合成出来。经过化学工作者的努力，发现除钼外周期表 中还有许多其它金属的化合物都具有抗癌活性，如镓、锗、锡、钌、铑、钒、铬、铜、银、金等金 属配合物。实验证明铜、银配合物都具有抗癌活性。如银(I)、铜(I)的双二磷配合物、反 式一二(水杨醛肟)合铜和一些大环配体与铜的配合物对癌细胞都有抑制作用。2009年7 月新华社报道，墨西哥国立自治大学(UNAM)化学系科学家研制出以金属为基础的新药.并 已通过实验室和活体证明这些药具有良好的抗癌效果。这种新药取名为“Casiopeina"。 它也是一种铜配位化合物。另外，配体的性质与抗肿瘤活性也有密切关系。申请人合成了具有生物活性的配 体3-三氟甲基-5-二茂铁吡唑乙酸，其主要设计思想是选择具有芳香性、热稳定性、低毒性 及特殊生理(物)活性的二茂铁基作为主体，并与具有广泛生物活性的杂环吡唑基结合，从 而达到提高化合物生物活性，降低其毒性的目的。并且配体中还引入了可以提高化合物的 亲酯性和对生物体膜的渗透性的三氟甲基，这更有利于增加化合物的生物活性。申请人:选择3-三氟甲基-5- 二茂铁吡唑乙酸(LCOOH)作为第一配体，引入含磷的 具有一定生物活性的双二苯基膦甲烷作为第二配体，合成了含二茂铁吡唑基的铜、银配合 物。并对其进行活性筛选，期望筛选出高效、低毒的非钼类抗肿瘤药物。申请人:对本申请的主题进行了如下的文献检索Uhttp://www. google, com 网检索结果(2010/1/12)
检索关键词检索结果专利抗肿瘤活性1项，与含二茂铁吡唑的金属配合物无关专利二茂铁吡唑无专利金属配合物10项，均与抗肿瘤活性含二茂铁吡唑的金属配合物
权利要求
1. 一种具有抗肿瘤活性的含二茂铁吡唑基的铜配合物，其特征在于有以下结构式
2.如权利要求1所述的配合物的用途，其特征在于该配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
3.根据权利要求2所述的配合物的用途，其特征在于该配合物在制备抗肺癌或抗肝 癌或抗黑色素瘤药物中的应用。
4.一种具有抗肿瘤活性的含二茂铁吡唑基的银配合物，其特征在于有以下结构式
5.如权利要求4所述的配合物的用途，其特征在于该配合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的配合物的用途，其特征在于该配合物在制备抗肺癌或抗肝 癌或抗黑色素瘤药物中的应用。
全文摘要
一类新型含二茂铁吡唑基的铜、银配合物，结构式如下式中L为配体3-三氟甲基-5-二茂铁吡唑乙酸。本配合物具有抗肿瘤活性，有望在制备抗肿瘤药物中应用。
文档编号C07F1/10GK102101874SQ201110025840
公开日2011年6月22日 申请日期2011年1月24日 优先权日2011年1月24日
发明者吴杰颖, 周虹屏, 孙美兰, 张胜义, 李胜利, 杨家祥, 田玉鹏, 金葆康, 阮班锋 申请人:安徽大学