专利名称：用于制备2h-色烯的方法
技术领域：
本发明涉及制备式I的化合物(Iclaprim)的新方法，涉及二氢叶酸还原酶抑制
剂，
权利要求
1.一种中间体化合物，该中间体化合物选自N- [4- (2，2- 二甲基-丙酰氨基)-5- (2-甲酰基-3-羟基-4，5- 二甲氧基-苯甲基)_嘧 啶-2-基]_2，2- 二甲基-丙酰胺；N-[5-(2-甲酰基-3-羟基-4，5- 二甲氧基-苯甲基)-4_异丁酰基氨基-嘧 啶-2-基]-异丁酰胺；N- [4- (2，2- 二甲基-丙酰氨基)-5- (2-甲酰基-4，5- 二甲氧基-3-甲氧基甲氧基-苯 甲基)“嘧啶-2-基]-2，2- 二甲基-丙酰胺；N-[5-(2-甲酰基-4，5- 二甲氧基-3-甲氧基甲氧基-苯甲基)-4-异丁酰氨基-嘧 啶-2-基]-异丁酰胺；N-[5-(2-甲酰基-4，5-二甲氧基-3-烯丙氧基-苯甲基)-4_异丁酰氨基-嘧 啶-2-基]-异丁酰胺；N-{5-[2-(3-环丙基-3-氧代-丙烯基)_4，5- 二甲氧基-3-甲氧基甲氧基-苯甲 基]-4- (2，2- 二甲基-丙酰氨基)-嘧啶-2-基} -2，2- 二甲基-丙酰胺；N-{5-[2-(3-环丙基-3-氧代-丙烯基)_4，5- 二甲氧基-3-甲氧基甲氧基-苯甲 基]-4-异丁酰氨基_嘧啶-2-基}-异丁酰胺；N- {5- [2- (3-环丙基-3-氧代-丙烯基)-4，5- 二甲氧基-3-烯丙氧基-苯甲基]-4-异 丁酰氨基_嘧啶-2-基}-异丁酰胺；N-{5-[2-(3-环丙基-3-羟基-丙烯基)-4，5_ 二甲氧基-3-甲氧基甲氧基-苯甲 基]-4- (2，2- 二甲基-丙酰氨基)-嘧啶-2-基} -2，2- 二甲基-丙酰胺；N-{5-[2-(3-环丙基-3-羟基-丙烯基)-4，5_ 二甲氧基-3-甲氧基甲氧基-苯甲 基]-4-异丁酰氨基_嘧啶-2-基}-异丁酰胺；和N- {5- [2- (3-环丙基-3-羟基-丙烯基)-4，5- 二甲氧基-3-烯丙氧基-苯甲基]-4-异 丁酰氨基_嘧啶-2-基}-异丁酰胺。
2.—种中间体化合物，该中间体化合物为N-[4-(2, 2- 二甲基-丙酰氨基)-5-(2_甲酰基-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-嘧 啶-2-基]_2，2- 二甲基-丙酰胺；或N- [5- (2-甲酰基-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-4-异丁酰氨基-嘧啶_2_基]-异丁酰胺。
3.—种中间体化合物，该中间体化合物为N-[4-(2，2- 二甲基-丙酰氨基)-5-(3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-嘧啶-2-基]-2， 2-二甲基-丙酰胺；或N- [4-异丁酰基氨基-5- (3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-嘧啶-2-基]-异丁酰胺。
4.一种中间体化合物，该中间体化合物为N-[4-(2，2-二甲基-丙酰氨基)-5-(2_碘-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-嘧 啶-2-基]_2，2- 二甲基-丙酰胺；或N- [5- (2-碘-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-4-异丁酰氨基-嘧啶_2_基]-异丁酰胺。
5.一种中间体化合物，该中间体化合物为N- [5- (2-环丙基-4-羟基-7，8- 二甲氧基-色原烷-5-基甲基)-4- (2，2- 二甲基-丙 酰氨基)_嘧啶-2-基]-2，2- 二甲基-丙酰胺；或N-[5-(2-环丙基-4-羟基-7，8- 二甲氧基-色原烷-5-基甲基)-4-异丁酰氨基-嘧 啶-2-基]-异丁酰胺。
6.一种中间体化合物，该中间体化合物为N- [5- (2-环丙基-7，8- 二甲氧基-4-氧代-色原烷-5-基甲基)-4- (2，2- 二甲基-丙 酰氨基)“嘧啶-2-基]-2，2- 二甲基-丙酰胺；或N-[5-(2-环丙基-7，8- 二甲氧基-4-氧代-色原烷-5-基甲基)-4-异丁酰氨基-嘧 啶-2-基]-异丁酰胺。
7.—种中间体化合物，该中间体化合物选自N-[5-(2-乙酰基-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-4-(2，2_ 二甲基-丙酰氨基)-嘧 啶-2-基]_2，2- 二甲基-丙酰胺；N- [5- (2-乙酰基-3，4，5-三甲氧基-苯甲基)-4-异丁酰氨基-嘧啶_2_基]-异丁酰胺；N- [5- (2-乙酰基-3-羟基-4，5- 二甲氧基-苯甲基)-4- (2，2- 二甲基-丙酰氨基)-嘧 啶-2-基]_2，2- 二甲基-丙酰胺；和N- [5- (2-乙酰基-3-羟基-4，5- 二甲氧基-苯甲基)-4-异丁酰氨基-嘧啶_2_基]-异 丁酰胺。
8.—种中间体化合物，该中间体化合物选自N- {5- [2- (3-环丙基-丙烯酰基)-3，4，5-三甲氧基-苯甲基]_4_ (2，2- 二甲基-丙酰 氨基)“嘧啶-2-基} -2，2- 二甲基-丙酰胺；N-{5-[2-(3-环丙基-丙烯酰基)_3，4，5-三甲氧基-苯甲基]-4-异丁酰氨基-嘧 啶-2-基}_异丁酰胺；N- {5- [2- (3-环丙基-3-碘-丙酰基)-3-羟基-4，5- 二甲氧基-苯甲基]_4_ (2，2- 二 甲基_丙酰氨基)“嘧啶-2-基} -2，2- 二甲基-丙酰胺；和N- {5- [2- (3-环丙基-3-碘-丙酰基)-3-羟基-4，5- 二甲氧基-苯甲基]_4_异丁酰 基氨基_嘧啶-2-基}_异丁酰胺。
全文摘要
用于制备2H-色烯的方法，本发明涉及制备式I的化合物(Iclaprim)的新方法，涉及二氢叶酸还原酶抑制剂，并涉及该制备过程中的重要中间体。
文档编号C07D405/06GK102079727SQ20111003249
公开日2011年6月1日 申请日期2006年2月10日 优先权日2005年2月18日
发明者彻奥拜·塔赫塔奥伊, 彼得·施内德 申请人:阿皮德公开股份有限公司