专利名称：一种盐酸头孢甲肟的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种盐酸头孢甲肟的制备方法。
背景技术：
盐酸头孢甲肟(Cefmenoxime Hydrochloride)属于第三代半合成头孢菌素类抗生素，临床用于各种敏感菌所致的呼吸系统、肝胆系统、泌尿生殖系统等感染，并可用于败血症、烧伤、术后感染等多种病症。盐酸头孢甲肟的结构如式(I)所示，其化学名称为(6R，7R)-7-[(Z)-2_(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚氨基乙酰氨基]-3-{[[(l-甲基-IH-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代 -硫-1-氮杂双环[4. 2. 0]辛-2-烯-2-甲酸盐酸盐(2:1)，其是由日本武田药品工业株式会社开发、生产的半合成广谱抗生素，1996年进入中国市场。本品自1983年上市以来，临床应用不断扩大，销量逐年上升，并载入美、日等国最新版药典。
权利要求
1. 一种盐酸头孢甲肟的制备方法，盐酸头孢甲肟的结构式如式I所示，
2.根据权利要求1所述的盐酸头孢甲肟的制备方法，其特征在于步骤(1)中，所述的溶剂为选自四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、甲醇、N，N-二甲基甲酰胺、乙酸乙酯、乙醇、丙酮、N，N-二甲基乙酰胺、异丙醇、4-甲基2-戊酮以及水中的一种或多种的组合。
3.根据权利要求1所述的盐酸头孢甲肟的制备方法，其特征在于步骤(1)中，所述的有机碱为选自二乙胺、三乙胺、三丁胺、四甲基胍、卩比啶、1，8-二氮杂环[5，4，0]十一烯-7以及乙二胺中的一种或多种的组合。
4.根据权利要求1所述的盐酸头孢甲肟的制备方法，其特征在于步骤(2)中，所述的吸附剂为氧化铝。
5.根据权利要求4所述的盐酸头孢甲肟的制备方法，其特征在于所述的氧化铝包括 α -氧化铝、β -氧化铝和Y -氧化铝。
6.根据权利要求1至5中任一项权利要求所述的盐酸头孢甲肟的制备方法，其特征在于步骤(2)中，所使用的盐酸的质量百分比浓度为10% 15%。
7.根据权利要求6所述的盐酸头孢甲肟的制备方法，其特征在于步骤(2)中，所使用的盐酸的质量百分比浓度为12%。
8.根据权利要求1所述的盐酸头孢甲肟的制备方法，其特征在于步骤(2)中，采用选自甲醇、乙醇、丙酮以及水中的一种或多种溶剂来洗涤所述滤饼。
全文摘要
本发明涉及一种制备盐酸头孢甲肟的新方法。该方法以7-ATCA.HCl为起始原料，与AE-活性酯进行酰化反应生成7-[α-(2-氨基噻唑-4-基)-Z-2-甲氧亚氨基乙酰胺基]-3-头孢烯-4-羧酸，最后与盐酸作用生盐酸头孢甲肟。本方法操作简单，收率高，大大地缩短工艺时间，极易利于工业化生产，而且该法制备的盐酸头孢甲肟质量稳定，产品色级及杂质水平均优于其它方法。
文档编号C07D501/06GK102167705SQ20111006047
公开日2011年8月31日 申请日期2011年3月14日 优先权日2011年3月14日
发明者曾润保 申请人:苏州中联化学制药有限公司