专利名称：硫辛酸-阿朴菲共轭化合物、其药物组合物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明属于药剂学领域，涉及一类硫辛酸-阿朴菲共轭化合物、其药物组合物及其用途。具体地，涉及一类由如下通式I表示的新型阿朴菲类化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物、其药物组合物和用于制备治疗中枢神经系统疾病的药物，所述中枢神经系统疾病包括精神分裂症、抑郁症、焦虑症、帕金森氏症以及抗帕金森氏病/精神分裂症药物引起的运动障碍等。
权利要求
1.ー种由如下通式I表示的硫辛酸-阿朴菲共轭化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物， 通式I 其中，
2.根据权利要求I所述的硫辛酸-阿朴菲共轭化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物， 其中，R1为C1-C6烷基、烯丙基、炔丙基、环丙基、环丁基、环丙甲基、环丁甲基、苄基； R2为氢、C1-C6烷氧基、烯丙氧基、炔丙氧基、环丙氧基、环丁氧基、环丙甲氧基、环丁甲氧基、苄氧基； m为1-2的整数； η为0-4的整数； r为0-2的整数； A为
3.根据权利要求2所述的硫辛酸-阿朴菲共轭化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物， 其中，R1为C1-C4烷基，R2为氢或C1-C6烷氧基， m为Ι,η为3或4,r为O或I,
4.根据权利要求3所述的硫辛酸-阿朴菲共轭化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其中，所述化合物为
5.根据权利要求I至4中任ー项所述的硫辛酸-阿朴菲共轭化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物， 其中，所述立体异构体为非对映立体异构体及它们的混合物； 所述药学上可接受的盐为通式I化合物与为盐酸、氢溴酸、硫酸或磷酸的无机酸或者与为柠檬酸、乳酸、苹果酸、葡糖酸、酒石酸、己ニ酸、醋酸、琥珀酸、富马酸、抗坏血酸或衣康酸的有机酸或者与为甲磺酸或苯磺酸的有机磺酸形成的盐； 所述药学上可接受的溶剂合物为通式I化合物与水、こ醇、异丙醇、こ醚或丙酮形成的溶剂合物。
6.ー种药物组合物，其包含治疗有效量的如权利要求1-4中任ー项所述的硫辛酸-阿朴菲共轭化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物作为有效成分。
7.如权利要求1-4中任ー项所述的硫辛酸-阿朴菲共轭化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物及其药物组合物在用于制备预防或治疗与多巴胺D1受体、多巴胺D2受体、5-羟色胺IA受体和/或5-羟色胺2A受体相关的疾病的药物中的用途。
8.如权利要求7所述的用途，其中，所述疾病为精神分裂症、抑郁症、焦虑症，帕金森氏症的中枢神经类疾病；或者由帕金森氏病或精神分裂症引起的运动障碍。
全文摘要
本发明涉及一类硫辛酸-阿朴菲共轭化合物、其药物组合物及其用途。具体地，涉及一类由如下通式I表示的硫辛酸-阿朴菲共轭化合物、其立体异构体、药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物、其药物组合物及其在制备治疗中枢神经系统疾病的药物中的用途，所述中枢神经系统疾病包括帕金森氏症、精神分裂症、抑郁症、药物成瘾等。通式I
文档编号C07D413/14GK102675300SQ20111006682
公开日2012年9月19日 申请日期2011年3月18日 优先权日2011年3月18日
发明者叶娜, 张海, 张翱, 朱丽媛, 李令勇, 蔡文倩, 镇学初 申请人:中国科学院上海药物研究所