专利名称：一种合成西他列汀的新方法
技术领域：
本发明涉及一种合成西他列汀(X)的新方法。
权利要求
1.一种经下述反应式合成西他列汀的方法，
2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于化合物(I)经催化氢化得到化合物(VII)0
3.一种合成化合物(I)的方法，
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于步骤(c)中所述的还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、三醋酸硼氢化钠、氰基硼氢化钠和叔丁胺硼烷，优选为叔丁胺硼烷。
5.根据权利要求3所述的方法中，其特征在于步骤(d)中所述的拆分剂选自D-酒石酸、D-二苯甲酰酒石酸、D-二对甲基苯甲酰酒石酸和D-二对甲氧基苯甲酰酒石酸；进一步优选为D-二苯甲酰酒石酸。
6.根据权利要求3所述的方法，其特征在于步骤(d)所述的溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、乙腈、丙酮、甲基乙基酮、四氢呋喃、二氧六环、水，以及它们的混合溶剂；进一步优选为乙腈和水的混合物。
7.根据权利要求6所述的方法，乙腈和水的体积比为3 I。
8.化合物(IV)，
9.化合物(V)，
10.化合物(I)，
全文摘要
本发明公开了一种合成西他列汀的新方法，该方法具有成本低廉、操作简单、环境污染小、收率高、产物纯度高等优点，特别适合工业化生产。
文档编号C07C227/16GK102757431SQ20111010912
公开日2012年10月31日 申请日期2011年4月24日 优先权日2011年4月24日
发明者樊钱永, 竺伟, 阮洪亮 申请人:上海奥博生物医药技术有限公司, 浙江华海药业股份有限公司