专利名称:一种盐酸西替利嗪的其制备方法
技术领域:
本发明涉及制药领域,尤其涉及一种盐酸西替利嗪的制备方法。
背景技术:
中文名盐酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)。英文化学名
(± )-2-4-[ (4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl ethxy acetic acid dihydrochloride。中文化学名
(士)-2-[4-[ (4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐。结构式
权利要求
1.一种盐酸西替利嗪的制备方法,该方法包括盐酸西替利嗪的合成步骤和提取步骤; 其特征在于盐酸西替利嗪合成采用西替利嗪钠盐溶液经ClOOH树脂离子交换脱钠盐,控制pH2. 5以下,生成西替利嗪;然后将西替利嗪溶液中加入浓盐酸,搅拌,调节pH到0. 5 1. 0反应0. 5 2小时,减压浓缩至晶体析出。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸西替利嗪的制备方法,其特征在于提取步骤包括粗提和精制步骤;其中粗提采用加入丁酮搅拌,20°C 士5°C结晶2 4小时,离心分离,得粗品。
3.根据权利要求2所述的一种盐酸西替利嗪的制备方法,其特征在于精制采用在粗品加入丁酮、活性炭回流1 3小时,压滤,滤液冷却至20°C 士5°C结晶3 5小时,离心分离;在真空彡-0. 085MPa,内温70°C 士5°C,干燥5 7小时,制得盐酸西替利嗪。
全文摘要
本发明涉及制药领域,尤其涉及一种盐酸西替利嗪的制备方法。 一种盐酸西替利嗪的制备方法,该方法包括盐酸西替利嗪的合成步骤和提取步骤;所述的盐酸西替利嗪合成采用西替利嗪钠盐溶液经C100H树脂离子交换脱钠盐,控制pH2.5以下,生成西替利嗪;然后将西替利嗪溶液中加入浓盐酸,搅拌,调节pH到0.5~1.0反应0.5~2小时,减压浓缩至晶体析出。本发明采用了采用离子交换的方法,将西替利嗪钠盐生产西替利嗪,减少了原有工艺中四步合成反应,使工序简化,大大减少了反应时间,降低了能耗,减少污染。
文档编号C07D295/088GK102321047SQ20111020154
公开日2012年1月18日 申请日期2011年7月19日 优先权日2011年7月19日
发明者倪建中, 吴国华, 李刚, 杨燕, 王国华, 蔡月明, 谈国军, 金琪, 高伟, 黄伟强 申请人:浙江浙北药业有限公司