一种醋酸阿比特龙晶型及其制备方法

文档序号:3584725阅读:304来源:国知局
专利名称:一种醋酸阿比特龙晶型及其制备方法
技术领域
本发明涉及有机化学领域和药学领域,具体涉及前列腺癌治疗药物醋酸阿比特龙的一种新晶型及其制备方法,以及这种新晶型的药物组合物和其在治疗前列腺癌中的应用。
背景技术
醋酸阿比特龙(abiraterone acetate),化学名为(3 β )-17_(3_吡啶基)-雄甾-5,16- 二烯-3-醇醋酸酯,结构如式I所示,
权利要求
1.醋酸阿比特龙的晶型E,其特征在于其X-射线粉末衍射图谱在2Θ值约为9.5°、 12.6° ,14. 9° ,15. 2° ,17. 3° ,18. 4° ,19. 0° ,24. 4° ,26. 0° ,36. 9° 的位置对应有特征衍射峰。
2.如权利要求1的晶型,其X-射线粉末衍射图谱还在2Θ值约为5.8°、12.1°、 16.0°、19·8°、21·8°、22·5°、23· 1° ,23. 5° ,25. 5°、26·9°、27·6°、30·0°、41.8°、 42.9°的位置对应有特征衍射峰。
3.如权利要求广2任一所述的晶型,其特征在于其X-射线粉末衍射图谱基本如

图1所示。
4.如权利要求广2任一所述的晶型,其质量含量大于70%,优选大于80%,更优选大于90%。
5.一种醋酸阿比特龙晶型E的制备方法,该方法包括将醋酸阿比特龙溶于适宜的溶剂中,在搅拌下析晶,分离。
6.如权利要求5所述的方法,进一步包括(a)将醋酸阿比特龙溶于适宜的溶剂中;(b)搅拌下,冷却析晶或加入不良溶剂析晶;(c)分离析出的固体;(d)可选的,将所分离的固体进行干燥。
7.如权利要求6所述的方法,其中,步骤(a)中适宜的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、 乙腈、四氢呋喃或它们的混合物;步骤(b)中的搅拌速度为5 500转/分,优选5(Γ400转/ 分,更优选5(Γ250转/分;所述的不良溶剂为水。
8.如权利要求7所述的方法,所说的溶剂为甲醇、乙醇、乙腈或它们的混合物;所说的搅拌速度为50 250转/分。
9.一种阿比特龙药物组合物,含权利要求广4所述的醋酸阿比特龙晶型E和药用辅料。
10.权利要求广4所述的醋酸阿比特龙晶型E在制造治疗前列腺癌药物中的应。
全文摘要
本发明涉及一种前列腺癌治疗药物醋酸阿比特龙的新晶型及其制备方法,以及含有该新晶型的药物组合物和该新晶型在制造治疗前列腺癌药物中的应用。
文档编号C07J43/00GK102321142SQ20111029904
公开日2012年1月18日 申请日期2011年9月29日 优先权日2011年9月29日
发明者刑乃果, 叶文润, 石瑞那, 罗杰, 邓杰, 郑德平 申请人:重庆医药工业研究院有限责任公司
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