专利名称：穿心莲内酯磷酸衍生物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗菌消炎药物的制备方法，尤其涉及一种穿心莲内酯磷酸衍生物及其制备方法。
背景技术：
穿心莲为爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata (Burm. f. )Nees)的全草或叶。又名春莲秋柳，一见喜，榄核莲、苦胆草、金香草、金耳钩、印度草，苦草等。有清热解毒、消炎、消肿止痛作用。为提高疗效，通常提取穿心莲内酯后，制备各种水溶性衍生物的注射液，如“莲必治”、“穿琥宁”、“喜炎平”。但是上述已知药品水中溶解度不理想、生物利用度较低、刺激性较大。
发明内容
本发明的目的是提供一种具有广阔的市场前景和开发价值的穿心莲内酯磷酸衍生物及其制备方法。本发明的目的是这样来实现的，其化学结构式为
权利要求
1. 一种穿心莲内酯磷酸衍生物，其特征在于化学结构式为其中W为的N或0。X为C1 C8直链基、杂环基、氮芥基、苯基、苄基、呋喃甲基。
2.—种权利要求1所述穿心莲内酯磷酸衍生物的制备方法，其特征是穿心莲内酯磷酰氯的制备以穿心莲内酯为原料，在吡啶的环境中，在0.01 0. 20mpa，-10 10°C下，与氯仿溶解反应0. 2 5h，生成穿心莲内酯磷酰氯。
3.—种权利要求1所述穿心莲内酯磷酸衍生物的制备方法，其特征是穿心莲内酯磷酸的制备方法以穿心莲内酯为原料，在吡啶环境中，-20 0°C时，与POCl3搅拌反应0. 2 证，饱和Na2CO3溶液调pH = 7。以少量丙酮，溶解絮状沉淀，0 40°C下，搅拌、水解40h。 氯仿多次萃取有机相，水层用盐酸调PH至1 5，析出穿心莲内酯磷酸。
4.一种权利要求1所述穿心莲内酯磷酸衍生物的制备方法，其特征是穿心莲内酯磷酸酰乙胺的制备方法将乙二胺盐酸盐及POCl3置于烧瓶，100 130°C回流3 他后升至 1500C，至乙二胺盐酸盐全部溶解。将乙二胺盐酸盐POCl3溶液倒入冰水中，过滤，用冰水洗
5.一种权利要求1所述穿心莲内酯磷酸衍生物的制备方法，其特征是穿心莲内酯磷酸苄酯的制备方法以穿心莲内酯磷酰氯为原料，在吡啶的环境中，在0.01 0. 20mpa，-20 0°C下，与苯甲醇及少量二甲氨基吡啶反应20 50h，生成脱水穿心莲内酯磷酸苄酯。
全文摘要
一种穿心莲内酯磷酸衍生物及其制备方法。其化学结构式为其中W为的N或O。X为C1～C8直链基、杂环基、氮芥基、苯基、苄基、呋喃甲基。其制备方法是以穿心莲内酯为原料，分别制得穿心莲内酯磷酰氯、穿心莲内酯磷酸、穿心莲内酯磷酸酰乙胺、穿心莲内酯磷酸苄酯。本发明所述的衍生物具有良好的抗病毒感染、消炎抗菌、抗肿瘤、抗心血管疾病、免疫刺激等作用。
文档编号C07F9/6574GK102399245SQ20111032982
公开日2012年4月4日 申请日期2011年10月26日 优先权日2011年10月26日
发明者孙勇兵, 李俊, 李少华, 杨世林, 简晖, 范玫玫, 陈兰英 申请人:江西本草天工科技有限责任公司