专利名称：水杨酸甲酯类衍生物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及水杨酸甲酯衍生物，还涉及该衍生物的制备方法和在制药中的应用。
背景技术：
水杨酸类药物为非留体类抗炎药，既能解热镇痛又具有抗炎的作用，可以使发病时的红肿热痛症状减轻。哌嗪具有麻痹蛔虫肌肉的作用(其机制可能是哌嗪在虫体神经肌肉接头处发挥抗胆碱作用，阻断了神经冲动的传递)，使蛔虫不能附着在宿主肠壁，随粪便排出体外。临床常用于驱除蛔虫药物。近年来哌嗪类药物在镇咳，抗过敏，抗精神病，抗菌等方面都有临床应用。发明内容
本发明的目的在于提供一类新型的水杨酸甲酯衍生物及其制备方法和用途，该衍生物都有很高的抗炎活性。
本发明的技术方案如下
一类水杨酸甲酯衍生物，其特征是它有如下通式
系列 A
通式权利要求
1. 一类水杨酸甲酯类衍生物，其特征是它有如下通式系列A 通式1
2.—种权利要求1所述的A系列的水杨酸甲酯类衍生物的制备方法，其特征是它由以下步骤组成步骤1.取芳香羧酸溶解在二氯亚砜中，搅拌回流反应，反应毕，减压蒸出二氯亚砜后加入无水氯仿继续蒸馏出残余的二氯亚砜，所得产物冷却密封待用；步骤2.取六水合哌嗪溶解在的冰乙酸中，室温下边搅拌边缓慢滴加上述步骤1所得产物的氯仿溶液，加毕，室温搅拌反应，反应毕，在冰浴下用的氢氧化钠溶液调反应液至 PH8-9，静置后，抽滤，所得滤液用氯仿萃取，合并有机相，用无水硫酸钠干燥有机相，减压蒸除溶剂，所得产物干燥待用；步骤3.取水杨酸甲酯溶解在丙酮中，加入无水碳酸钾室温搅拌后，加入环氧氯丙烷， 升温至回流，搅拌反应，反应毕，将反应液抽滤，所得滤液减压蒸除溶剂，所得残余物用甲苯溶解，有机相先用水洗，然后氢氧化钠溶液洗，再水洗，所得有机相用无水硫酸钠干燥过夜， 减压蒸除溶剂，所得产物干燥待用；步骤4.将步骤2和步骤3所得的产物溶解在甲苯中，搅拌回流反应，反应毕，减压蒸除溶剂，所得残余物经层析得到本发明A系列水杨酸甲酯类衍生物。
3.根据权利要求2所述制备方法，其特征是步骤1中所述的搅拌反应温度为 80-100°C，搅拌反应时间为4- ；步骤2中所述的搅拌反应时间为3-4h，步骤3中所述的搅拌反应温度为60-65 °C，搅拌反应时间为30-36h;步骤4中所述的产物投料比为 1 1.1-1 2.0，搅拌反应温度为95-1051，搅拌反应时间为10-1 1，层析是采用200-300 目硅胶柱，洗脱液为无水乙酸乙酯和无水石油醚。
4.一种权利要求1所述的B系列的水杨酸甲酯类衍生物的制备方法，其特征是它由以下步骤组成步骤1.取水杨酸甲酯溶解在丙酮中，加入无水碳酸钾室温搅拌后，加入环氧氯丙烷， 升温至回流，搅拌反应，反应毕，将反应液抽滤，所得滤液减压蒸除溶剂，所得残余物用甲苯溶解，有机相先用水洗，然后用氢氧化钠溶液洗，再水洗，所得有机相用无水硫酸钠干燥过夜，减压蒸除溶剂，所得产物干燥待用；步骤2.取N单取代的哌嗪和上述步骤1所得的产物溶解在甲苯中，搅拌回流反应，反应毕，减压蒸除溶剂，所得残余物经层析得到本发明B系列水杨酸甲酯类衍生物。
5.根据权利要求4所述制备方法，其特征是步骤1中所述的搅拌反应温度为 60-65°C，搅拌反应时间为30-3 ;步骤2中所述的产物投料比为1 1.1-1 2.0，搅拌反应温度为95-105°C，搅拌反应时间为10-1池，层析是采用200-300目硅胶柱，洗脱液为无水乙酸乙酯和无水石油醚。
6.根据权利要求1所述的水杨酸甲酯衍生物在制备抗炎药物中的应用。
全文摘要
本发明公开了一类水杨酸甲酯衍生物，主要由水杨酸甲酯和哌嗪类化合物合成制备，该衍生物的结构为系列A至系列B通式之一。本发明的水杨酸甲酯类衍生物，具有高效的抗炎活性。本发明还公开了该类衍生物的制备方法及其在制备抗炎药物中的应用。
文档编号C07D333/38GK102503910SQ201110345008
公开日2012年6月20日 申请日期2011年11月4日 优先权日2011年11月4日
发明者孙云龙, 梁鹏云, 殷勇, 王立升, 蒋敏捷 申请人:广西大学