专利名称：6-氨基-2，2-二甲基-2H-吡啶[3，2-b][1，4]恶嗪-3(4H)-酮的合成方法
技术领域：
本发明涉及化学合成领域，具体涉及6-氨基-2，2- 二甲基-2H-吡啶[3，2_b] [1， 4]恶嗪-3 GH)-酮的合成方法。
背景技术：
6-氨基_2，2-二甲基-2!1-吡啶[3，2_b] [1,4]恶嗪_3 0H)-酮是一种有用的药物中间体，JP2008013527报道含有这类核心结构的化合物有脾酪氨酸激酶(Spleen tyrosine kinase, Syk)在淋巴细胞的成熟和免疫细胞的激活中起重要作用。Syk可能成为淋巴瘤、白血病等与免疫系统有关肿瘤治疗的靶点。对于6-氨基-2，2-二甲基-2H-吡啶[3，2_b][l，4]恶嗪_3 0H)-酮制备，文献报道相关化合物方法如下方法由JP2008/013527A报道了两种制备方法，分别如下方法一
权利要求
1.一种化合物(5)的制备方法，包括
2.权利要求1的制备方法，其中反应条件I的溶剂为丙酮、甲醇或N，N-二甲基甲酰胺。
3.权利要求2的制备方法，其中反应条件I的溶剂为丙酮。
4.权利要求1的制备方法，其中原料(1)原料碳酸钾的摩尔比为 1. O 1. O 1. 5 3. O。
5.权利要求1的制备方法，其中反应条件II中，反应温度为O 5°C。
6.权利要求1的制备方法，其中反应条件III为加入水合胼、六水合三氯化铁和活性炭。
7.权利要求1的制备方法，其中反应条件III中溶剂为四氢呋喃或二甲亚砜。
全文摘要
本发明涉及化学合成领域，具体涉及6-氨基-2，2-二甲基-2H-吡啶[3，2-b][1，4]恶嗪-3(4H)-酮的合成方法。其特征是以2-氨基-3-羟基吡啶为原料与2-溴-2-甲基丙酸乙酯在碳酸钾存在下发生成环反应，然后将浓硫酸和发烟硝酸的混酸滴加入反应体系，经硝化反应选择性地得到2，2-二甲基-6-硝基-2H-吡啶并[3，2-b][1，4]恶嗪-3(4H)-酮，再经还原得目标化合物。本方法具有产率高、条件温和等优点，是一种具备大规模制备价值的合成方法。
文档编号C07D498/04GK102491985SQ20111041421
公开日2012年6月13日 申请日期2011年12月13日 优先权日2011年12月13日
发明者吴希罕, 周西朋, 夏爱华, 杨民民, 潘光新 申请人:南京药石药物研发有限公司