专利名称：环七肽类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于天然产物领域，具体涉及三个环七肽类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
恶性肿瘤是目前严重危害人类生命和生活质量的主要疾病之一，现已成为我国居民的主要死因，占死亡原因20%以上。20世纪下半叶以来，世界恶性肿瘤与死亡均呈上升趋势，尤其是70年代以后，恶性肿瘤以年均3% 5%的速度递增。世界卫生组织预测，到 2020年，将有2000万新发恶性肿瘤病例，其中死亡人数达1200万，且绝大部分将发生在发展中国家。在恶性肿瘤的三大疗法中，药物治疗占用重要的地位。在合成化学类药物中多数都是以天然抗肿瘤活性成分为先导化合物的。据报道，1984年到1995年，天然产物占上市抗肿瘤药物的60%以上，1995-1999年，3个天然产物衍生物作为新的抗肿瘤药物上市， 由此可见，天然产物是结构新颖和作用独特的抗肿瘤药物的重要来源。
发明内容
本发明的第一个目的是提供三个具有抗肿瘤活性的环七肽类化合物及其药用盐。
本发明的环七肽类化合物及其药用盐，其结构如式(I)所示
权利要求
1.如式(I)所示环七肽类化合物及其药用盐
2.权利要求1所述的如式(I)所示的化合物1、化合物2或化合物3，或其药用盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
3.一种抗肿瘤药物，其特征在于，包括有效量的作为活性成分的如式(I)所示的化合物1、化合物2或化合物3，或其药用盐，和药学上可以接受的载体。
全文摘要
本发明公开了一种环七肽类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明从海洋真菌Acremonium persicinum SCSIO 115的发酵提取物分离纯化到3个活性化合物，经结构分析，3个活性化合物为环七肽类化合物，具体结构如式(I)所示，其中化合物1R1＝H，R2＝H；化合物2R1＝OH，R2＝H；化合物3R1＝OH，R2＝Me。通过对化合物1、化合物2和化合物3的抗肿瘤活性评价，发现化合物1、化合物2和化合物3对神经胶质瘤细胞株(SF-268)、乳腺癌细胞株(MCF-7)和人大细胞肺癌细胞株(NCI-H460)具有明显抑制作用，尤其是化合物1和化合物3对肿瘤细胞株SF-268和MCF-7的抑制作用要强于临床一线化疗药物顺铂，可以用于制备抗肿瘤药物，用于治疗肿瘤，为开发新的抗肿瘤药物提供了备选化合物。式(I)
文档编号C07K7/64GK102516368SQ201110433789
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月21日 优先权日2011年12月21日
发明者宋永相, 张长生, 陈子明, 鞠建华, 黄洪波 申请人:中国科学院南海海洋研究所