专利名称：制备苯达莫司汀烷基酯、苯达莫司汀及其衍生物的方法
技术领域：
本发明涉及一种制备式(I)的酷化合物或者其盐的方法，
权利要求
1.制备式(I)的化合物
2.根据权利要求I的方法，其特征在干，X表示氯离子。
3.根据权利要求I或2的方法，其特征在干，R1和R2合起来表示式(II)的残基。
4.根据权利要求3的方法，其特征在干，n是I 3范围的整数。
5.根据权利要求4的方法，其特征在于，R4表不焼基残基，该焼基残基选自甲基残基、乙基残基和丙基残基。
6.根据权利要求5的方法，其特征在干，R4表示甲基残基。
7.根据权利要求I 6任ー项的方法,其特征在于,R5表不烧基残基，该烧基残基选自甲基残基、乙i基残基、丙基残基和丁基残基。
8.根据权利要求I或2的方法，其特征在于，R1是H且R2是CH2(CH2)mCOOH。
9.根据权利要求8的方法，其特征在于，m是I 3的整数。
10.根据权利要求9的方法，其特征在干，m等于2。
11.根据权利要求I 11任ー项的方法，其特征在于，所述式(IV)的化合物是ニ烷基甲酰胺。
12.根据权利要求11的方法，其特征在于，所述ニ烷基甲酰胺是ニ甲基甲酰胺。
13.根据权利要求I 12任ー项的方法，其特征在于，所述式(IV)的化合物是ニ烷基こ酰胺。
14.根据权利要求I 12任ー项的方法，其特征在于，所述式(V)的化合物是ニ甲亚砜。
15.根据权利要求I 14任ー项的方法，其特征在于，所述式(VI)的化合物是草酰氯。
16.根据权利要求I 15任ー项的方法，其特征在于，式(VI)的化合物与式(III)的化合物的摩尔比至少为I. 3。
17.根据权利要求I 16任ー项的方法，其特征在于，所述反应在氯化溶剂或者非质子溶剂中进行。
18.制备式(VII)的化合物
全文摘要
本发明涉及用于制备苯达莫司汀烷基酯、苯达莫司汀及其衍生物的方法。使用根据本发明的方法，成功地以可重现的高收率制备该化合物。为此使用含有羟基基团的酯作为原料，其羟基基团易于被卤素基团取代。在有(i)草酰氯和(ii)二烷基甲酰胺、二烷基乙酰胺或二甲亚砜存在的条件下成功地进行取代。在后续反应中可以使所获得的酯水解成酸。
文档编号C07D235/16GK102653525SQ201110463150
公开日2012年9月5日 申请日期2011年12月22日 优先权日2010年12月22日
发明者D·博恩, H·劳特, K·格罗 申请人:贺利氏贵金属有限责任两合公司