专利名称：抗癌化合物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种抗癌化合物，具体的说，涉及一种羊毛留醇衍生物及其在制备治疗癌症的药物中的应用。
背景技术：
癌症是各种恶性肿瘤的统称，其细胞的生长和分裂速度高于正常细胞，可侵入原发组织或扩散至其他部位。目前治疗癌症主要是通过手术、放射疗法、化学疗法和免疫疗法。但手术疗法无法完全切除广泛的转移；放射疗法无法选择性的将辐射输送至癌细胞；化学疗法无法在快速增生的正常细胞存在下而选择性地杀死癌细胞；免疫疗法大部分局限于使用细胞因子或治疗用癌症疫苗，使用细胞因子治疗受到毒性危及生命的限制，使用癌症疫苗经常随着时间而产生免疫耐受性。因此，目前仍在探索其他新的治疗方法。在代谢类抗癌药中，具有代表性的药物包括吉西他滨(Gemcitabine,Gemzar,GEM,健择)，它在细胞内经过 核苷激酶的作用转化成具有活性的代谢产物双氟二磷酸脱氧胞苷(dFd⑶P)和双氟三磷酸脱氧胞苷(dFdCTP)，这两种代谢产物通过抑制核苷酸还原酶的活性，致使合成DNA所必需的脱氧核苷的产生受到抑制；同时，dFdCTP竞争性抑制DNA链延长、干扰DNA自我修复机制，阻止RNA合成，最终导致细胞凋亡通过调控肿瘤相关信号通道，抑制激酶或/和血管生成是一种较新的癌症治疗途径。这一类代表药物包括特罗凯(Tarceva, Erlotinib,盐酸厄洛替尼)、多吉美(Nexavar)等。特罗凯(Tarceva)是一种可逆性的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，可抑制人表皮生长因子受体(EGFR)的信号转导途径，进而通过抑制肿瘤细胞生长或促进肿瘤细胞凋亡达到抗肿瘤作用。多吉美(Nexavar)是一种人血管内皮生长因子受体(VEGFR) 2及3激酶以及Raf激酶抑制剂，通过结合受体的三磷酸腺苷(ATP)结合位点抑制肿瘤血管发生。现有的抗癌药物，如多吉美是通过两个方面来抑制肝癌的生长，即:抑制肿瘤细胞的增生和肿瘤血管的增生。Rho/Rho激酶信号通路是体内普遍存在的一条信号通路，在细胞的信号转导通路中作为信号转换器或分子开关作用于细胞骨架或其靶蛋白后，诱发肌动蛋白细胞骨架重排、调控基因转录及细胞周期等。通过调控Rho/Rho激酶信号通路来调控肿瘤细胞生长和血管生成的抗癌化合物，目前还不多见。
发明内容
有鉴于此，实有必要提供一种抗癌化合物及其应用。一种抗癌化合物，其通式为(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物:
权利要求
1.一种抗癌化合物，其通式为(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物:
2.根据权利要求1所述的抗癌化合物，其特征在于:所述的通式(I)为:
3.根据权利要求2所述的抗癌化合物，其特征在于:所述的通式(I)为:
4.根据权利要求1所述的抗癌化合物，其特征在于:所述通式(II)为:
5.根据权利要求4所述的抗癌化合物，其特征在于:所述通式(II)为:
6.根据权利要求1所述的抗癌化合物，其特征在于:所述通式(III)为:
7.根据权利要求6所述的抗癌化合物，其特征在于:所述通式(III)为:
8.根据权利要求1所述的抗癌化合物，其特征在于:所述通式(IV)为:
9.根据权利要求8所述的抗癌化合物，其特征在于:所述通式(IV)为:
10.权利要求1-9任一权利要求的化合物在制备治疗癌症的药物中的应用。
11.根据权利要求10所述的应用，其特征在于:所述药物还包含吉西他滨或多吉美。
12.根据权利要求10所述的应用，其特征在于:所述癌症为肺癌、肝癌、乳腺癌、脑瘤或胰腺癌。
全文摘要
本发明涉及一种抗癌药物，其为羊毛甾醇衍生物，该化合物具有抗癌作用，能抑制肺癌细胞、肝癌细胞、乳腺细胞、脑癌细胞及胰腺癌细胞的生长，其通式为(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物。本发明还提供了该化合物或其可药用盐在制备治疗癌症的药物中的应用。该药物可单独使用，或联合用药，特别是与吉西他滨或多美吉联合用药。上述药物可以用于治疗肺癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、脑癌等癌症。
文档编号C07J71/00GK103204898SQ20121001453
公开日2013年7月17日 申请日期2012年1月16日 优先权日2012年1月16日
发明者谢伟东, 刘昕 申请人:谢伟东