专利名称：一类2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明属于医药与化工领域，具体涉及一类2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物及其制备方法和应用。阿尔茨海默症(Alzheimers disease, AD)又叫老年性痴呆或早老性痴呆，是一种慢性进行性中枢神经系统退行行疾病，主要特征是记忆力减退、认知障碍、运动障碍、严重时会逐渐丧失独立生活能力等，并伴随有一系列精神病症状。关于该病的发病机理有几种假说，其中胆碱能损伤假说得到普遍认同，胆碱能神经功能降低是AD发病的主要机制。 乙酰胆碱能系统功能减退与乙酰胆碱酯酶(Acetylcholinesterase, AChE)的活性密不可分。AChE是一种含537个氨基酸的蛋白酶，主要的生物学功能是在胆碱能神经突触处通过快速水解神经递质乙酰胆碱(ACh)，而中止神经冲动的传递，故AChE又称乙酰胆碱水解酶 (acetylcholine hydrolase)。大量的临床药物实验也证明，很多有效的治疗AD的药物都为乙酰胆碱酯酶抑制剂(Acetylcholinesterase inhibitors, AChEIs)。因此制备和发现结构新颖，活性强的乙酰胆碱酯酶抑制剂，具有重要意义。
发明内容
本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一类2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物。所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物具有显著的抑制乙酰胆碱酯酶活性，在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广阔的应用前景。本发明的另一目的在于提供所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的制备方法。本发明的另一目的在于提供所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的应用。本发明的上述目的通过如下技术方案予以实现一类2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物，所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物具有如式(I)或式(II)所示结构式
权利要求
1.一类2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物，其特征在于，所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物具有如式(I)或式(II)所示结构式
2.如权利要求I所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 (1)
3.如权利要求2所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的制备方法，其特征在于，步骤(I) 中，所述
4.如权利要求2所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的制备方法，其特征在于，步骤(3) 中，所述碱为碳酸钾。
5.权利要求I所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物在制备抗乙酰胆碱酯酶药物中的应用。
全文摘要
本发明公开一类2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物及其制备方法和应用。所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物如式(I)或式(II)所示结构式，其中，R1和R2选自-CH3、-CH2CH3、-CH＝CH2、-CH2-CH＝CH2、环己基、苯基或卤代苯基；X为所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物对乙酰胆碱酯酶有强的抑制活性，在制备抗乙酰胆碱酯酶药物方面，具有广阔的应用前景；所述2-取代-3-喹啉酸乙酯化合物的制备路线简单，成本低廉，环境污染小，适合进行大规模的工业化生产。
文档编号C07D215/54GK102584698SQ20121001944
公开日2012年7月18日 申请日期2012年1月19日 优先权日2012年1月19日
发明者刘真权, 周亭, 张寒梅, 邹致富, 龙玉华 申请人:华南师范大学