专利名称：一种缬沙坦的精制方法
技术领域：
本发明属于药物化学领域，具体涉及一种缬沙坦的工业精制方法。
背景技术：
缬沙坦(化学名为N-(l-戊酰基)-Ν-[4-[2-(1Η-四氮唑-5-基)苯基]苄基]-L-缬氨酸)可用于各种类型高血压，并对心脑肾有较好的保护作用。心肌梗塞、心力衰竭、蛋白尿、糖尿病等高血压病人可做为常规使用，可与利尿剂(如氢氯噻嗪)联合使用。缬沙坦的结构式如下
权利要求
1.一种缬沙坦的精制方法，包括步骤将缬沙坦粗品用醇溶剂或酯溶剂溶解，再加入无机碱成盐，离心得缬沙坦的盐，将所得缬沙坦的盐加入到酯溶剂中，加入无机酸的水溶液酸化，分层，酯溶剂层经水洗涤后回收干溶剂，再加入酯溶剂溶解物料，溶解后经搅拌、降温结晶、离心和干燥，制得缬沙坦。
2.根据权利要求I所述的缬沙坦的精制方法，其特征在于，所述的醇溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇中的一种或两种以上。
3.根据权利要求I所述的缬沙坦的精制方法，其特征在于，所述的酯溶剂为甲酸乙酯、乙酸乙酯、乙酸丙酯、乙酸异丁酯中的一种或两种以上。
4.根据权利要求I所述的缬沙坦的精制方法，其特征在于，所述的无机碱为乙酸钙或氢氧化钙。
5.根据权利要求I所述的缬沙坦的精制方法，其特征在于，所述的无机酸为盐酸或硫酸。
6.根据权利要求I所述的缬沙坦的精制方法，其特征在于，所述的无机酸的水溶液的质量百分浓度为5% 25%。
7.根据权利要求I所述的缬沙坦的精制方法，其特征在于，加入无机酸的水溶液酸化的程度是至pH = 1-2。
8.根据权利要求I所述的缬沙坦的精制方法，其特征在于，降温至-10°C 10°C。
全文摘要
本发明公开了一种缬沙坦的精制方法，包括步骤将缬沙坦粗品用醇溶剂或酯溶剂溶解，再加入无机碱成盐，离心得缬沙坦的盐，将所得缬沙坦的盐加入到酯溶剂中，加入无机酸的水溶液酸化，分层，酯溶剂层经水洗涤后回收干溶剂，再加入酯溶剂溶解物料，溶解后经搅拌、降温结晶、离心和干燥，制得缬沙坦。该方法操作简单，收率高，成本低，得到的缬沙坦质量好，试剂均为一些常用试剂，价廉易得，同时有利于环保，适合工业化生产。得到的缬沙坦的质量符合2010版中国药典的标准，精制质量收率达75％以上。
文档编号C07D257/04GK102617497SQ201210045388
公开日2012年8月1日 申请日期2012年2月27日 优先权日2012年2月27日
发明者叶鑫杰, 吕士华, 朱汇锋, 杨和军, 肖俊, 胡宇宏, 许永平, 郭拥政 申请人:浙江新赛科药业有限公司