专利名称：一种苯并噻唑衍生物的合成方法
技术领域：
本发明涉及一种苯并噻唑衍生物的合成方法。
背景技术：
苯并噻唑衍生物,可抑制蛋白质激酶(protein kinases)活性，由于蛋白质激酶在细胞过程的调节和维持起到了重要作用，在许多疾病状态中都观察到了激酶活性异常，所以苯并噻唑衍生物具有治疗与激酶活性异常相关疾病的潜力。如恶性肿瘤，免疫性疾病、 心血管疾病、糖尿病、感染性疾病、关节炎和其它免疫紊乱、神经系统如老年性痴呆症，阿默海茨症AD等，可见苯并噻唑衍生物具有重要的生物学活性。为了能够对苯并噻唑类衍生物进行更为深入的研究，需要不断探索该类衍生物的新结构。2- (I氢-苯并噻唑基-2基)-4，5，6，7-四氢-2氢-吲唑_3_醇，其结构式如下
权利要求
1.式I所示化合物的合成方法，其合成方法包括如下步骤
2.根据权利要求I所述的合成方法，其特征在于所述式2化合物为2-环己酮甲酸乙酯、2-环己酮甲酸甲酯或2-环己酮甲酸丙酯中的一种或两种以上的混合物；式2化合物与 2-肼基苯并噻唑的摩尔用量比为(O. 5-1. 5) I ;反应中选用有机酸或无机酸为催化剂，催化剂与式2化合物的摩尔用量比为(0.01-0. I) I;溶剂选用甲苯、乙醇、甲醇；反应温度为 20-200 0C ο
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于所述式2化合物2-环己酮甲酸乙酯， 式2化合物与2-肼基苯并噻唑的摩尔用量比为(O. 7-1) I。
4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于催化剂选自醋酸、对甲基苯磺酸、甲酸、或非氧化性无机酸酸。
5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于催化剂选自醋酸，醋酸与式2化合物的摩尔用量比为(O. 012-0. 014) I ;或催化剂选自对甲基苯磺酸，对甲基苯磺酸与式2化合物的摩尔用量比为 (O. 056-0. 057) I。
6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于:所述溶剂为甲苯。
7.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于:反应温度为120-125°C。
8.根据权利要求I所述的合成方法，其特征在于:缩合反应后，用乙醇重结晶。
全文摘要
本发明提供了一种苯并噻唑衍生物的合成方法。本发明式1化合物(2-(1氢-苯并噻唑基-2基)-4，5，6，7-四氢-2氢-吲唑-3-醇)的合成方法中，反应原料易得，反应操作简便，产品收率可达到40％以上，纯度均在95％以上，且可高达98％，收率和纯度均较高，且重复性好，为式1化合物提供了一种实用性良好的合成方法，为进一步研究式1化合物提供了可靠的来源。
文档编号C07D417/04GK102603727SQ201210049848
公开日2012年7月25日 申请日期2012年2月29日 优先权日2012年2月29日
发明者刘进, 刘阳, 广兵, 李丽梅, 李华, 李敏惠, 杨淑霞, 王衍堂, 罗兴燕, 邹强, 郑静, 阳泰 申请人:成都医学院