专利名称：地拉韦啶的合成方法
技术领域：
本发明属于化学制药技术领域，具体是涉及一种地拉韦啶的制备方法。
背景技术：
地拉韦啶，化学名1- [3- [(I-甲基乙基)氨基-2-吡啶]-4- [[5-[(甲磺酰基)氨基]-L7-2-吲哚]羰基]哌嗪，CAS登记号:[136817- 59- 9]，分子结构式为式(I):
权利要求
1.一种抗艾滋病药物地拉韦啶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 该抗艾滋病药物地拉韦啶化学名1- [3- [(I-甲基乙基)氨基-2-吡啶]-4- [[5-[(甲磺酰基)氨基]-IH-2-吲哚]羰基]哌嗪，分子结构式为式(I):
2.根据权利要求I所述的一种抗艾滋病药物地拉韦啶的制备方法，其特征在于所述第一步中，金属复氢还原剂包括氰基硼氢化钠、硼氢化钠、硼氢化钾。
3.根据权利要求I所述的一种地拉韦啶的制备方法，其特征在于所述第三步中，反应温度为25 80°C，反应时间为Γ15小时。
4.根据权利要求I所述的一种地拉韦啶的制备方法，其特征在于所述第四步中，反应溶剂为四氢呋喃与甲醇的混合溶剂，反应时间为6 15小时。
5.根据权利要求I所述的一种地拉韦啶的制备方法，其特征在于所述第五步中，缚酸剂为饱和碳酸钠或碳酸钾。
6.根据权利要求I所述的一种抗艾滋病药物地拉韦啶的制备方法，其特征在于甲磺酸地拉韦啶的合成方法是地拉韦啶与甲磺酸反应得到甲磺酸地拉韦啶。
全文摘要
本发明公开了抗艾滋病药物地拉韦啶的合成方法，属于化学制药技术领域。以2-氯-3-氨基吡啶为原料合成关键中间体(II)，即2-(1-哌嗪基)-3-[(1-甲基乙基)氨基]吡啶，以5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯为原料合成关键中间体(III)，即5-甲磺酰胺基吲哚-2-羧酸,最后中间体(III)在二氯亚砜作用下形成酰氯后再与中间体(II)缩合得到地拉韦啶。本发明合成方法较文献报道合成路线步骤少，反应后处理简单，反应条件温和，总收率为34%，比文献报道的收率提高了二十多个百分点，适合于工业化生产。
文档编号C07D401/12GK102675284SQ20121016403
公开日2012年9月19日 申请日期2012年5月25日 优先权日2012年5月25日
发明者季丽萍, 牛生秀, 王恩思, 郑楠, 郭靖 申请人:王恩思