专利名称：硫酸头孢噻利中间体及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种新的硫酸头孢噻利中间体及其制备方法，尤其是式(II)所示硫酸头孢噻利中间体及其制备方法。
背景技术：
硫酸头孢噻利(Cefoselis sulfate)属于第四代头孢菌素类抗生素，该药由日本藤泽药品エ业公司和美国Johnson公司共同研制开发，并于1998年首先在日本上市，其商品名为FK-037，是第四代头孢菌素类抗生素的典型代表。目前，该药在体外及动物感染模型中卓越的抗菌作用已为世界范围的大量临床实验报告所证实。国内外已成功应用于外科感染、呼吸道感染、产科及妇科感染和眼科感染等。
到目前为止，头孢噻利的合成有以7-叔丁氧羰基胺基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸ニ苯甲酯、式(I)化合物即7 β -氨基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸对甲氧基苄酯等为原料，分别在C-3’位引入5-氨基-I-羟こ基吡唑，在7 β位引入2-顺式甲氧亚胺基-2-(2-氨基噻唑基-4)-こ酰基而实现的。其中由式(I)化合物制备硫酸头孢噻利的过程中通常用甲酰基作为氨基保护基，制得式(III)中间体，但是该中间体产率不高，且易溶于水，难于提纯以用于后续反应。
权利要求
1.式(II)所示的硫酸头孢噻利中间体的制备方法，
2.根据权利要求I所述的硫酸头孢噻利中间体的制备方法，该方法由式(I)化合物与ニ碳酸ニ叔丁酯反应得式(II)所示中间体，
3.根据权利要求2所述的硫酸头孢噻利中间体的制备方法，其是在四丁基溴化铵条件下完成。
全文摘要
本发明涉及硫酸头孢噻利中间体及其制备方法。具体而言，本发明涉及式(Ⅱ)所示硫酸头孢噻利中间体及其制备方法，该方法反应时间较短，且收率较高。
文档编号C07D501/06GK102827190SQ20121017492
公开日2012年12月19日 申请日期2012年5月30日 优先权日2011年6月14日
发明者杜祖银 申请人:江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司