盐酸帕罗西汀化合物及其合成方法

文档序号:3519334阅读:1807来源:国知局
专利名称:盐酸帕罗西汀化合物及其合成方法
技术领域
本发明涉及医药领域,尤其涉及盐酸帕罗西汀化合物及其合成方法。
背景技术
盐酸帕罗西汀,化学名(-)- (3S,4 R)-4-(氟苯基)-3_ { [3,4_ (亚甲二氧基)
苯氧基]甲基}-哌啶盐酸盐半水合物。其结构式是如下
权利要求
1.盐酸帕罗西汀化合物,其具有以下的结构式
2. 一种制备权利要求I所述的盐酸帕罗西汀化合物的方法,其特征在于该方法包括以下的步骤 1)将N-甲基帕罗西汀加入甲苯中,甲苯的加入量为N-甲基帕罗西汀重量的10-20倍, 搅拌,室温下滴加氯甲酸乙酯甲苯混合液,氯甲酸乙酯与N-甲基帕罗西汀的摩尔比为1:1. 10-1. 50加完后,搅拌20-40分钟,升温至60_70°C,保温搅拌4-6小时,TLC检测反应完全,化学反应方程式如下
全文摘要
本发明涉及医药领域,尤其涉及盐酸帕罗西汀化合物及其合成方法。盐酸帕罗西汀化合物,其具有以下的结构式;本发明采用工业化生产的氯甲酸乙酯为脱甲基试剂,该试剂稳定性好,脱甲基反应生产条件温和,总收率高(约75%),产品符合2010版药典要求,适合工业化生产。
文档编号C07D405/12GK102718756SQ20121022420
公开日2012年10月10日 申请日期2012年7月2日 优先权日2012年7月2日
发明者张孝君, 施存元, 蒋晓萌, 蔡月苹, 黄金龙 申请人:浙江尖峰药业有限公司
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