专利名称：一种阿齐沙坦中间体及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种新的阿齐沙坦中间体及其制备方法，具体的说涉及2-乙氧基-1-[[2’ _(N’ -羟基氨甲亚氨基)联苯-4-基]甲基]-IH-苯并咪唑-7-羧酸乙酯(式VI化合物)、及其制备方法，属于医药领域。
权利要求
1.一种具有式VI结构的阿齐沙坦中间体，
2.一种制备权利要求I所述阿齐沙坦中间体的方法，该方法是将2-乙氧基_1-[(2’ -氰基联苯-4-基)甲基]-L7-苯并咪唑-7-羧酸乙酯和羟胺水溶液反应。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于反应在有机溶剂二甲亚砜、乙醇和N-甲基吡咯烷酮中进行。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于有机溶剂为二甲亚砜。
5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于羟胺水溶液的质量浓度为40%— 60%。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于羟胺水溶液的质量浓度为50%。
7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于羟胺水溶液中羟胺用量为2-乙氧基-1_[ (2’ -氰基联苯-4-基)甲基]-LY-苯并咪唑-7-羧酸乙酯摩尔量的2-8倍。
8.如权利要求7所述的制备方法，其特征在于羟胺水溶液中羟胺用量为2-乙氧基_1-[(2’ -氰基联苯-4-基)甲基]-L7-苯并咪唑-7-羧酸乙酯摩尔量的5倍。
9.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于反应温度为50°C— 120°C。
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于反应温度为85°C—95°C。
全文摘要
本发明涉及一种阿齐沙坦中间体及其制备工艺技术领域。本发明所述阿齐沙坦中间体为2-乙氧基-1-[[2’-(N’-羟基氨甲亚氨基)联苯-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯(式Ⅵ化合物)，其制备方法是将2-乙氧基-1-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯和羟胺水溶液反应。本发明提供了一种新的阿齐沙坦中间体，该制备方法解决了现有技术其他阿齐沙坦中间体制备中产生的大量酰胺等杂质的问题，提高了产品的纯度和收率；反应时间也由原来的24小时减少到8小时内反应结束，提高了生产效率；后处理也不需要酸提碱游离等繁琐的生产步骤，反应结束后降温加水即可直接析出目标产物。
文档编号C07D235/26GK102731408SQ20121025410
公开日2012年10月17日 申请日期2012年7月20日 优先权日2012年7月20日
发明者张连第, 朱玉成, 王玲玲, 陈琪 申请人:江苏先声药物研究有限公司