专利名称：一种7-氧杂-4-氮杂-螺[2,5]辛烷衍生物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种环丙烷衍生物的制备方法，尤其是一种7-氧杂-4-氮杂-螺[2，5]辛烷衍生物及其制备方法。
背景技术：
环丙烷是一种具有很好生物活性的结构单元，许多具有环丙烷结构的化合物是重要的生物代谢中间体。环丙烷还是药物设计中的“明星”分子，很多杂环药物、多肽类生物药物及农用杀虫剂如天然除虫菊素和拟除虫菊酯类杀虫剂的分子中都能见到它的身影。比如环丙烷甲酸是医药和农药行业广泛使用的中间体，可用于合成环丙氟哌酸(环丙沙星)和环丙氟啶酸等高效抗菌新药。参考文献见Chem. Res. 2006, 39，433 -,Chem.Rev. 2003，103，1625 \Heterocycles, 1996，42，273; Chem. Rev. 2003，103，1603。7-氧杂-4-氮杂-螺[2，5]辛烷衍生物，作为一种环丙烷衍生物，具有一些特别的药理活性，受到药物化学家的关注，参考文献见沿Med. Chem. Iett. 1996，6，1529; J.Heterocyclic Chem. 1997，34，1813。由于环丙烷衍生物通常拥有较高的生物活性，而且经常能作为有机合成的重要中间体，因此进一步开发一些具有结构独特的环丙烷衍生物及其高效的制备方法，对新药筛选有重要意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种7-氧杂-4-氮杂-螺[2，5]辛烷衍生物及其制备方法。本发明的7-氧杂-4-氮杂-螺[2，5]辛烷衍生物，它的结构如式(I):
权利要求
1.一种7-氧杂-4-氮杂-螺[2，5]辛烷衍生物，其特征是它的结构如式(I):
2.一种7-氧杂-4-氮杂-螺[2，5]辛烷衍生物的制备方法，其特征是在甲醇中，以1，I-环丙基-a -氨基酮衍生物和硼氢化钠为原料，在室温进行还原反应I 12小时，然后加入I，2- 二氯乙烷，并用饱和食盐水洗涤，有机相浓缩至干后得到I，I-环丙基-a -氨基醇衍生物；然后将所得到的上述1，1_环丙基-a-氨基醇衍生物和乙烯基二苯基三氟甲磺酸锍盐混合在四氢呋喃中，在氢化钠存在下，在O 50°C搅拌反应I 5小时，经分离纯化得到7-氧杂-4-氮杂-螺[2，5]辛烷衍生物；1，I-环丙基-a -氨基酮衍生物、硼氢化钠、乙烯基二苯基三氟甲磺酸锍盐和氢化钠之间的摩尔比为I : I 2 :1 I. 5 :2 4 ;反应式为
全文摘要
本发明公开的7-氧杂-4-氮杂-螺[2,5]辛烷衍生物，其结构如式(1)，式中Ar1和Ar2选自芳基或取代的芳基，所述的取代的芳基上的取代基选自卤素、三氟甲基、C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基中的任意1～3个。其制备方法在甲醇中，以1，1-环丙基-α-氨基酮衍生物和硼氢化钠为原料，进行还原反应，然后加入1，2-二氯乙烷并用饱和食盐水洗涤，有机相浓缩至干得到1，1-环丙基-α-氨基醇衍生物；再将1，1-环丙基-α-氨基醇衍生物和乙烯基二苯基三氟甲磺酸锍盐混合在四氢呋喃中，在氢化钠存在下反应，经分离纯化得到7-氧杂-4-氮杂-螺[2,5]辛烷衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷。式(1)
文档编号C07D265/34GK102746251SQ20121026218
公开日2012年10月24日 申请日期2012年7月27日 优先权日2012年7月27日
发明者屈海军, 林旭锋, 毛侦军, 赵彦彦, 陈迪 申请人:浙江大学