专利名称：氨磺必利的制备方法
技术领域：
本发明涉及氨磺必利的制备方法。
背景技术：
氨磺必利(阿米舒必利)用于治疗精神疾患，尤其是伴有阳性症状和/或阴性症状的急性或慢性精神分裂症。其化学名4_氨基-N-[(I-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-(乙基磺酰基)-2_甲氧基苯甲酰胺，结构如下
权利要求
1.氨磺必利的制备方法，包含以下步骤 碱性条件下，4-氨基-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酸在氯甲酸苯酯或草酰氯存在的情况下，与I-乙基-2-氨甲基吡咯烷反应得到氨磺必利。
2.
3.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于反应中的溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿、甲苯、四氯化碳、DMF、乙腈中的一种或多种。
4.根据权利要求I所述的制备方法，反应缚酸剂为三乙胺、二异丙基乙基胺，N-甲基吗啉，碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾中的一种或多种。
5.根据权利要求I所述的制备方法，其特征在于，步骤(I)中4-氨基-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酸、氯甲酸苯酯(草酰氯)、I-乙基-2-氨甲基吡咯烷的摩尔比为I : I. O :I.O I. O :I. 5 :2。
全文摘要
本发明属医药技术领域，具体公开了一种氨磺必利的制备方法，该方法包括以下步骤碱性条件下，4-氨基-5-(乙基磺酰基)-2-甲氧基苯甲酸在氯甲酸苯酯或草酰氯存在的情况下，与1-乙基-2-氨甲基吡咯烷反应得到氨磺必利。
文档编号C07D207/09GK102838520SQ20121030794
公开日2012年12月26日 申请日期2012年8月28日 优先权日2012年8月28日
发明者翟富民, 王智超, 陈拥军, 张迪 申请人:北京德众万全药物技术开发有限公司