专利名称：一种盐酸乐卡地平的精制方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，尤其涉及ー种盐酸乐卡地平的精制方法。
背景技术：
盐酸乐卡地平即1，4- ニ氢-2，6- ニ甲基-4-(3-硝基苯基)-3，5_吡啶ニ羧酸2-[(3，3_ ニ苯丙基)甲基氨基]-1，I-ニ甲基こ基甲酯盐酸盐，是ー个具有钙离子通路阻滞活性的新型1，4-ニ氢吡啶类衍生物，有效作用力強，作用时间长，血管选择性高等特点，属CCB中的第三代产品，其抗高血压机理是阻断动脉血管平滑肌的钙离子通道而对血管平滑肌的直接松弛作用，由此降低总得外周血管阻力，盐酸乐卡地平选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用弱于硝苯地平、尼群地平和非洛地平，血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平，此外，它还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用，在治疗剂量时它不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和传导性。盐酸乐卡地平的结构式如下
权利要求
1.ー种盐酸乐卡地平的精制方法，其特征在于，包括以下步骤 (1)将盐酸乐卡地平粗品加入Cm烷基醇与こ酸Cu烷基酯的混合有机溶剂中，所述混合有机溶剂与所述盐酸乐卡地平粗品的体积质量比为2飞，升温至(T40°C，搅拌泡洗2小时； (2)然后降温至(T25°C，继续搅拌6小时，过滤，鼓风干燥，得到高纯度的盐酸乐卡地平。
2.根据权利要求I所述的盐酸乐卡地平的精制方法，其特征在于所述步骤(I)中，所述混合有机溶剂与所述盐酸乐卡地平粗品的体积质量比为:Γ4。
3.根据权利要求I所述的盐酸乐卡地平的精制方法，其特征在于所述步骤(I)中，升温至 3(T35°C。
4.根据权利要求I所述的盐酸乐卡地平的精制方法，其特征在于所述步骤(2)中，降温至18 25で。
5.根据权利要求1-4任ー项所述的盐酸乐卡地平的精制方法，其特征在于，所述CV3烷基醇为こ醇，所述こ酸Cu烷基酯为こ酸异丙酷。
6.根据权利要求5所述的盐酸乐卡地平的精制方法，其特征在于所述こ醇与所述こ酸异丙酯的体积比为1:广5。
7.根据权利要求6所述的盐酸乐卡地平的精制方法，其特征在于所述こ醇与所述こ酸异丙酯的体积比为1:广3。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸乐卡地平的精制方法，所述盐酸乐卡地平粗品溶解在体积质量比为2~6倍量的C1-3烷基醇与乙酸C1-3烷基酯的混合有机溶剂中，优选体积质量比为3~4倍量；升温至0~40℃下搅拌，优选温度为30~35℃；泡洗2小时，然后降温至0~25℃，优选温度为18~25℃；得到的溶液继续搅拌6小时，将析出的固体进行过滤，滤饼用无水乙醇洗涤，得到黄色固体，用鼓风干燥，得到高纯度的盐酸乐卡地平。本发明有益效果该方法进一步将盐酸乐卡地平粗品精制，不仅方法简单便于操作，而且提纯率高，速率快，在整个操作中稳定性好，精制周期短，收率高，节约成本，最终得到了高纯度的盐酸乐卡地平。
文档编号C07D211/90GK102850261SQ20121034321
公开日2013年1月2日 申请日期2012年9月17日 优先权日2012年9月17日
发明者陆骁骏, 李 东, 徐承环, 邹江, 杨琰 申请人:华润赛科药业有限责任公司