一种可用于制备化疗药物的化合物的制作方法
【专利摘要】本发明提供了一种式I所示化合物及其晶体，其可用于制备用于鳞癌化疗的药物，所述鳞癌为口腔鳞癌、宫颈鳞癌或食道鳞癌。I
【专利说明】一种可用于制备化疗药物的化合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种可用作化疗剂的化合物及其制备方法。
【背景技术】
[0002]鳞状细胞癌(squamous cell carcinoma)简称鳞癌,常发生在身体原有鳞状上皮覆盖的部位，如皮肤、口腔、唇、子宫颈、阴道、食管、咽喉等处。有些部位如支气管、胆囊、肾等处，正常时虽不由鳞状上皮覆盖，但可通过鳞状上皮化生而发生鳞状细胞癌。此癌肉眼上常呈菜花状，也可因癌组织坏死脱落而形成溃疡。癌组织也同时向深层作浸润性生长。
[0003]鳞状细胞癌是皮肤表皮细胞的一种恶性肿瘤。发病率约为眼睑恶性肿瘤的8%。多见于50岁上老年人。男性多于女性。好发于眼睑皮肤结膜交界处的皮肤棘细胞层。开始呈结节状，与基底细胞癌很相似，但角质丰富，随肿瘤之发展，可出现疼痛，特别是当肿瘤侵及眶上、下神经时。鳞状细胞癌临床上可分为二种类型:溃疡型:溃疡底部坚硬、充血、溃疡较深，高低不平，边缘高起，甚至外翻，有时呈火山口状。菜花状或乳头状:肿瘤向表面发展，可以很大，表面呈菜花状或乳头状，表面有破溃感染则有腥臭味。鳞状细胞癌恶性程度较基底细胞癌大，生长快，破坏范围广，可以破坏眼睑、眼球、眼眶、鼻窦及面部等。一般易沿淋巴组织转移到附近组织，如耳前及颌下淋巴结甚至全身。这是它与基底细胞癌的不同点。
[0004]以往的鳞癌化疗多采用顺钼(Cisplain, DDP)与5_氟尿嘧唳(5-fIuorouracil,5-FU)的联合化疗方案，有效率为25%~35%,中位生存时间为6、个月，主要副作用为粘膜炎和骨髓抑制，但至今没有循 证医学证据，证明化疗能延长晚期鳞癌患者的生存。2006年Homs 等(Homs MYV, v.d.Gaast A, Siersema PD, et al.2006)发表了晚期鱗癌化疗的Meta分析，收集了 7个随机对照临床试验，结果表明，以DDP联合5-FU为主的化疗并不能延长鳞癌患者的生存。
[0005]因此仍然需要开发对鳞癌进行有效化疗的小分子化合物制备化疗药物。
【发明内容】
[0006]本发明的目的之一就是针对鳞癌临床治疗的问题，开发新的化合物在治疗鳞癌药物中的用途。
【权利要求】
1.一种化合物,其特征在于以式I表不:
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于为晶体形式，该晶体属于单斜晶系，其空间群为 C2/c 空间群，a=33.1087(10) K, b=28.5026(7) A, c=17.2535(4) A, β =91.02°，V=16279.85 A3, Z=8。
3.如权利要求1或2所述的化合物的用途，其特征在于所述化合物可用于制备鳞癌化疗药物。
4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于所述鳞癌为口腔鳞癌、宫颈鳞癌或食道鳞癌。
5.一种药物组合物，其含有权利要求1或2的化合物，另外还含有药学上可接受的助剂。
【文档编号】C07D413/06GK103664919SQ201210365226
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2012年9月26日 优先权日:2012年9月26日
【发明者】李超, 耿晓霞 申请人:李超