专利名称：一种头孢地嗪钠化合物及其制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种头孢地嗪钠，具体讲，涉及一种头孢地嗪钠的化合物及其制剂。
背景技术：
头孢地嗪钠为半合成第三代头孢霉素，其结构式如式I所示，对革兰阳性菌、阴性菌均有抗菌活性，对β内酰胺酶稳定，对头孢菌素酶和青霉素酶极稳定。头孢地嗪钠具有抗菌和免疫调节的双重性，在临床上应用广泛。临床主要用于链球菌属、肺炎球菌等敏感菌所致的肺炎、支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、尿路感染、淋菌性尿道炎、胆囊炎、胆管炎、妇科感染、败血症及中耳炎等。
权利要求
1.一种头孢地嗪钠化合物，其特征在于，所述的头孢地嗪钠化合物为晶体，使用Cu-Ka射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图I所示。
2.根据权利要求I所述的头孢地嗪钠化合物，其特征在于，所述的头孢地嗪钠化合物的粒径为70 120 μ m,分布宽度为50 150 μ m ;优选主粒度为80 100 μ m,分布宽度为60 140 μ mD
3.根据权利要求I所述的头孢地嗪钠化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 (1)将头孢地嗪钠固体溶解于蒸馏水中，在频率为15 25KHz、输出功率为30 60W的声场下，边搅拌边加入无水丙酮、无水甲醇和乙酸乙酯的混合溶剂； (2)混合溶剂加完后，降温至1°C 5°C，得到晶体后静置析晶；过滤，滤饼用无水乙醇洗涤，真空干燥后I 6小时，得到头孢地嗪钠晶体。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤(I)中，头孢地嗪钠固体与蒸馏水的重量比为5 10 :100，优选6 8 :100。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤(I)中，所述的无水丙酮、无水甲醇和乙酸乙酯的体积比为I :0· 5 I. 5 0. 15 O. 25，优选I :1 I. 5 0. 15 O. 2。
6.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤(I)中，所述的无水丙酮、无水甲醇和乙酸乙酯的混合溶剂与头孢地嗪钠水溶液的体积比为I 5 :1，优选I. 5 3. 5 :1。
7.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤(I)中，加入无水丙酮、无水甲醇和乙酸乙酯的混合溶剂的速度为15 30ml/分钟，优选20 25ml/分钟，搅拌速度为30 60转/分钟。
8.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，在步骤(2)中，降温的速度为O.I 1°C /min,优选 O. I O. 25°C /min。
9.一种含有权利要求I所述的头孢地嗪钠化合物的制剂，其特征在于，所述的制剂为将所述化合物直接分装得到的粉针剂。
全文摘要
本发明涉及一种头孢地嗪钠，具体讲，涉及一种头孢地嗪钠的化合物及其制剂。所述的头孢地嗪钠化合物为晶体，使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如
图1所示，所述的头孢地嗪钠化合物的粒径为70～120μm，分布宽度为50～150μm；优选主粒度为80～100μm，分布宽度为60～140μm。本发明的头孢地嗪钠晶体化合物稳定性良好，适于制备成粉针剂用于临床。
文档编号C07D501/12GK102875575SQ20121040272
公开日2013年1月16日 申请日期2012年10月22日 优先权日2012年10月22日
发明者朱正兵 申请人:海南合瑞制药股份有限公司