专利名称：普拉格雷游离碱的合成新方法
技术领域：
本发明涉及医药、农药等有机合成领域，主要为一种简便易操作且产率高，适于工业化生产的制备普拉格雷游离碱的新方法。
背景技术：
目前制备普拉格雷游离碱的方法通常如下
权利要求
1.ー种合成式(1)的方法，其特征在于化合物f在こ酸酐、三こ胺以及DMF作用下得到式(1)化合物，
2.根据权利要求I所述的合成式(1)的方法，其特征在于起始原料a与化合物b在三こ胺作用下得到化合物C，继续加入化合物d作用得到化合物e，随后加水后得到化合物f，化合物c和e不需要分离，直接进行下步反应，
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于三こ胺与化合物f的摩尔比为1. 0~6. 0:1,こ酸酐与化合物f的摩尔比为1. 0 2· 0:1。
4.根据权利要求3所述的合成方法，其特征在于三こ胺与化合物f的摩尔比为 1. 5 3. 0:1,こ酸酐与化合物f的摩尔比为1. (Tl. 5:1。
5.更优选地三こ胺与化合物f的摩尔比为1.5~2. 0:1,こ酸酐与化合物f的摩尔比为1. 1.~1.2:1。
6.根据权利要求3飞中任一项所述的合成方法，其特征在于反应温度为-15YC，反应时间为l_3h。
7.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于化合物b与化合物a的摩尔比为1.2~1. 5:1，化合物d与化合物a的摩尔比为1. (Tl. 2:1，三こ胺与化合物a的摩尔比为3.0 3· 2:1。
8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于反应溶剂为ニ氯甲烷、N，N-ニ甲基甲酰胺、こ腈、四氢呋喃中的ー种或多种。
9.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于反应溶剂为ニ氯甲烷、こ腈中的ー种或两种。
10.根据权利要求7或8所述的合成方法，其特征在于反应温度为-1(T4(TC，反应时间为 O. 5-12h。
全文摘要
本发明涉及医药、农药等有机合成领域，主要提供了一种普拉格雷游离碱的合成新方法，该方法操作简便，反应收率高，适于工业化生产。
文档编号C07D495/04GK102977115SQ201210460819
公开日2013年3月20日 申请日期2012年11月16日 优先权日2012年11月16日
发明者林成刚, 杨新华, 王致轩, 刘飞, 林巧平 申请人:江苏先声药业有限公司, 江苏先声药物研究有限公司