专利名称：手性n-芳甲基-n-芳基叔丁基亚磺酰胺的制作方法
技术领域：
该专利涉及有机合成、手性合成、精细化学品的研究领域，具体的讲，就是手性N-芳基叔丁基亚磺酰胺和芳甲基溴在甲苯或者四氢呋喃溶液中，在氢氧化钾或者氢氧化钠作用下，一步合成一系列新化合物手性N-芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺。
背景技术：
手性叔丁基亚磺酰胺在手性合成中，特别是作为手性试剂广泛应用于合成各种各样手性胺(Chem. Rev.)。手性叔丁基亚磺酰胺衍生的化合物也具有各种用途，例如，用作不对称催化中的手性配体O。最近，我们已经报道了手性N-芳基叔丁基亚磺酰胺(J0C)。在此基础上，我们发现了手性N-芳基叔丁基亚磺酰胺和芳甲基溴在甲苯或者四氢呋喃溶液中，在氢氧化钾或者氢氧化钠存在下，很方便地一步合成新型手性化合物，即，手性N-芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺。至今未见相关文献报道。
发明内容
本发明提供新型手性化合物手性N-芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺，其合成方法，以及其中N-(邻碘或者邻溴苯甲基)-N-芳基叔丁基亚磺酰胺可以进一步合成取代菲啶。本发明公开的手性N-芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺合成方法由一步完成，即在氢氧化钾或者氢氧化钠存在下，手性N-芳基叔丁基亚磺酰胺和芳甲基溴在甲苯或者四氢 呋喃溶液中发生亲核取代反应，一步合成手性N-芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺。手性N-芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺及其原料手性N-芳基叔丁基亚磺酰胺、芳甲基溴的结构，以及它们的产率，见表I。手性N-芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺在钯、膦配体和碱存在下，
表I.手性N-芳基叔丁基亚磺酰胺和邻卤苄卤反应合成手性N-邻卤苄基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺
权利要求
1.本发明公开一种新化合物手性N-邻卤芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺及其合成方法和用途，其特征在于在氢氧化钾或者氢氧化钠存在下，手性N-芳基叔丁基亚磺酰胺和邻卤芳甲基卤化物在甲苯或者四氢呋喃中一步合成新化合物手性N-邻卤芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺。
2.权利要求书I所述的一种新化合物手性N-邻卤芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺及其合成方法和用途，其特征在于所说的手性N-邻卤芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺包含R构型、S构型和消旋体，邻卤芳甲基卤化物包含芳环上取代或者没有取代的邻碘苄溴、邻溴节溴。
全文摘要
本发明公开了在氢氧化钾或者氢氧化钠存在下，手性N-芳基叔丁基亚磺酰胺和芳甲基溴在甲苯或者四氢呋喃中一步便捷地合成了一系列新化合物手性N-芳甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺。其中，N-邻溴或者邻碘苯甲基-N-芳基叔丁基亚磺酰胺在钯催化下发生分子内的C-C偶联，一步合成取代菲啶。
文档编号C07C313/06GK102911090SQ20121046947
公开日2013年2月6日 申请日期2012年11月20日 优先权日2012年11月20日
发明者曾庆乐, 吕锡瑞, 向沁洁 申请人:成都理工大学