专利名称：奥美沙坦酯的制备方法
技术领域：
本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种奥美沙坦酯的制备方法。
奥美沙坦酷(Olmesartan Medoxomi I)由日本Sankyo (三共公司)和美国 ForestLaboratories开发,2002年5月以商品名Benicar在美国上市，同年8月在德国获批准并在10月初上市。
奥美沙坦疗效优于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物，为一种较理想的抗高血压药物，对各型高压均有较好疗效，其突出特点是半衰期较长，可以在一天内有效控制血压，因此服用较为方便。同时与其它的血管紧张素受体拮抗剂类药物相比，具有剂量小、起效快、 降压作用更强而持久、不良反应的发生率低等明显优点。
临床研究表明，奥美沙坦酯还可以与其它的降压药同时服用以达到更理想的治疗效果。此外，奥美沙坦对动脉硬化、心肌肥厚、心力衰竭、糖尿病、肾病等均具有较好作用。
现有技术中的奥美沙坦酯制备工艺，合成路线较多，多存在收率较低、反应条件苛刻、产品纯度较低等缺陷。发明内容
本发明旨在克服上述现有技术中存在的技术问题，提出一种收率高，便于工业化生产的奥美沙坦酯的制备方法。
本发明采用的技术方案如下
奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤
①、由式(I)化合物制备式(II)化合物
权利要求
1.奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于，包括如下步骤 ①、由式(I)化合物制备式(II)化合物
2.根据权利要求1所述的奥美沙坦酯的制备方法，其特征在于，所述式(IV)化合物的精制方法为将64 65g粗品溶于950 IOOOmlこ酸こ酯中，加入9 IIg活性炭，回流搅拌30分钟，趁热过滤，将滤液自然降至室温，5 10°C下冷藏析晶，抽滤，滤饼在50 60°C条件下真空干燥15 20小吋。
全文摘要
本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种奥美沙坦酯的制备方法。向反应容器中加入3950～4050ml二氧六环和2700～2710g式(I)化合物，搅拌、冰水浴冷却至10～15℃，滴加240～245g氢氧化锂和1400～1450ml水的混合溶液，滴加完毕保持5～10℃反应10～12小时。本发明奥美沙坦酯的制备方法，制备工艺简捷，适合于工业化生产，收率较高，有效缩短反应时间。同时，精制工艺较为简捷，产品纯度较高。
文档编号C07D405/14GK103044407SQ201210555440
公开日2013年4月17日 申请日期2012年12月20日 优先权日2012年12月20日
发明者周如国 申请人:安徽悦康凯悦制药有限公司