专利名称：埃索美拉唑镁盐及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物化学合成技术领域，具体而言，涉及ー种埃索美拉唑镁盐及其制备方法。
背景技术：
埃索美拉唑镁，化学名为5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3，5-ニ甲基吡啶_2_基)甲基]亚磺酰基-1H-苯并咪唑镁盐水合物，即埃索美拉唑镁水合物，它是新一代质子泵抑制剂，可有效抑制胃酸，用于抗溃疡剂。埃索美拉唑镁是奥美拉唑的S构型，其镁盐形式不会改变构型，仍为S构型，化学名为双(5-甲氧基-2- (S)- ((4-甲氧基-3，5-ニ甲基-2-吡啶基)甲基)-亚磺酰基)-1H-苯并咪唑-1-基)镁盐，其结构如下
权利要求
1.一种埃索美拉唑镁盐，其特征在于，所述埃索美拉唑镁盐具有第一晶型或第二晶型，其中， 具有所述第一晶型的所述埃索美拉唑镁盐的X射线衍射图谱中，在布拉格角度2 0为36° 40°的范围内具有衍射峰强度； 具有所述第二晶型的所述埃索美拉唑镁盐的X射线衍射图谱中，在布拉格角度2 0为4° 6°和布拉格角度2 0为18° 20°的范围内具有衍射峰强度。
2.根据权利要求1所述的埃索美拉唑镁盐，其特征在于，所述第一晶型具有如
图1所示 的X射线衍射图谱。
3.根据权利要求1所述的埃索美拉唑镁盐，其特征在于，所述第二晶型具有如图2所示的X射线衍射图谱。
4.一种埃索美拉唑镁盐的制备方法，其特征在于，以埃索美拉唑镁水合物为原料，通过直接干燥法得到了具有第一晶型的埃索美拉唑镁盐或者通过溶剂法得到具有第二晶型的埃索美拉唑镁盐。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述埃索美拉唑镁水合物包括埃索美拉唑镁单水合物、埃索美拉唑镁二水合物、埃索美拉唑镁三水合物和埃索美拉唑镁倍半水合物中的一种或多种。
6.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述直接干燥包括 将所述埃索美拉唑镁水合物放置在真空干燥箱中升温至30°C 40°C，恒温减压真空干燥5 16小时，得到具有所述第一晶型的所述埃索美拉唑镁盐。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂法包括 将所述埃索美拉唑镁水合物溶解于有机溶剂中，加入丙酮和水的混合溶剂进行结晶，过滤得到固体物质，恒温减压真空干燥所述固体物质5 10小时，得到具有所述第二晶型的所述埃索美拉唑镁盐。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，在加入所述丙酮和水的混合溶剂前还包括将所述埃索美拉唑镁水合物溶解于有机溶剂后进行减压旋蒸的过程。
全文摘要
本发明公开了一种埃索美拉唑镁盐及其制备方法和应用。该埃索美拉唑镁盐具有第一晶型或第二晶型，其中，具有第一晶型的埃索美拉唑镁盐的X射线衍射图谱中，在布拉格角度2θ为36°～40°的范围内具有衍射峰强度；具有第二晶型的埃索美拉唑镁盐的X射线衍射图谱中，在布拉格角度2θ为4°～6°和布拉格角度2θ为18°～20°的范围内具有衍射峰强度。本发明以埃索美拉唑镁水合物为原料通过直接干燥法得到了具有第一晶型的埃索美拉唑镁盐或者通过溶剂法得到了具有第二晶型结构的埃索美拉唑镁盐，相对于目前已有晶型结构的埃索美拉唑镁盐，本发明提供的两种晶型的埃索美拉唑镁盐在应用到药物中时具有更好更快的吸收和疗效。
文档编号C07D401/12GK103044400SQ20121056366
公开日2013年4月17日 申请日期2012年12月21日 优先权日2012年12月21日
发明者毕华, 张凯 申请人:北京华禧联合科技发展有限公司