专利名称：一种阿齐沙坦的多晶型及其制备方法
一种阿齐沙坦的多晶型及其制备方法技术领域
本发明属于药物化学领域，涉及一种2-乙氧基-1-[[2’ -(4，5- 二氢-5-氧代-1，2，4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸(阿齐沙坦)的多晶型及其制备方法。
背景技术：
阿齐沙坦(2-乙氧基_1-[[2’-(4，5-二氢-5-氧代-1，2，4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸)，其结构式如
图1所示，是日本武田公司(Takeda)研发的血管紧张素II受体拮抗剂。武田公司的20mg和40 mg规格的aziIsartan (商品名 Azilva)(阿齐沙坦)在日本上市，用于治疗高血压。Aazilsartan为每日口服一次的血管紧张素II I型(ATI)受体拮抗剂。
权利要求
1.一种阿齐沙坦的多晶型，其特征在于，其X-射线粉末衍射图在18.8±0.2、 21. 158±0. 2,21. 992±0. 2,22. 652±0· 2,23. 132±0· 2,24. 9±0· 2 度 2 0 处有峰。
2.权利要求I所述的阿齐沙坦新晶型的制备方法，其特征在于，包括以下步骤先将阿齐沙坦加入一种对阿齐沙坦溶解度较差、能够使阿齐沙坦在四氢呋喃中析出的 溶剂中；再加入四氢呋喃；重新析出固体，得到目标产物。
3.根据权利要求2所述的阿齐沙坦新晶型的制备方法，其特征在于所述对阿齐沙坦 溶解度较差、能够使阿齐沙坦在四氢呋喃中析出的溶剂为水或乙醇。
4.根据权利要求2所述的阿齐沙坦新晶型的制备方法，其特征在于所述对阿齐沙坦 溶解度较差、能够使阿齐沙坦在四氢呋喃中析出的溶剂为水。
5.根据权利要求4所述的阿齐沙坦新晶型的制备方法，其特征在于水与四氢呋喃的 体积比例小于10:1。
6.根据权利要求5所述的阿齐沙坦新晶型的制备方法，其特征在于水与四氢呋喃的 体积比例为1:1。
7.根据权利要求2所述的阿齐沙坦新晶型的制备方法，其特征在于先将阿齐沙坦加 入水或乙醇中，在大于或等于四氢呋喃沸点的温度下，再加入四氢呋喃。
8.根据权利要求7所述的阿齐沙坦新晶型的制备方法，其特征在于所得固体于60°C 鼓风干燥至恒重。
全文摘要
本发明公开了一种阿齐沙坦多晶型物及其制备方法。所述阿齐沙坦多晶型X-射线粉末衍射图在18.8±0.2、21.158±0.2、21.992±0.2、22.652±0.2、23.132±0.2、24.9±0.2度2θ处有峰。所述的阿齐沙坦新晶型的制备方法包括以下步骤先将阿齐沙坦加入一种对阿齐沙坦溶解度较差、能够使阿齐沙坦在四氢呋喃中析出的溶剂中；再加入四氢呋喃；重新析出固体，得到目标产物。所述的溶剂为水或乙醇，优选为水，且水与四氢呋喃的体积比小于10:1，优选水与四氢呋喃的体积比为1:1。本发明有益效果阿齐沙坦多晶型物易分离、高度稳定；所述制备方法简便，易于得到高纯度的阿齐沙坦，适合工业应用。
文档编号C07D413/10GK103044412SQ201210574279
公开日2013年4月17日 申请日期2012年12月26日 优先权日2012年12月26日
发明者隋立朋, 白雪松, 邹江, 杨琰 申请人:华润赛科药业有限责任公司