专利名称：丁酸氯维地平的制备方法
技术领域：
本发明属于医药领域，具体地，涉及丁酸氯维地平的制备方法。
背景技术：
丁酸氯维地平(式I)系由英国阿斯利康(AstraZeneca)公司研制的第三代新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂，2008年8月首次在美国上市，用于治疗不宜口服用药或口服用药无效的高血压，也可用于治疗外科手术后急性血压升高。
权利要求
1. 一种制备式I所示化合物的方法，
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，在步骤2)中，所述无机碱选自氢氧化锂、 氢氧化钠和氢氧化钾的至少一种，所述醇选自甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇和丁醇的至少一种。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，在步骤3)中所述无机酸选自盐酸、磷酸、 硫酸和硝酸中至少一种，所述有机酸选自甲酸、乙酸、丙酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、苯甲酸和对甲苯磺酸中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，在步骤4)中，所述无机碱选自氨水、氨的醇溶液、碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠中的至少一种，所述有机碱选自三乙胺、二乙胺、二异丙胺中的至少一种。
全文摘要
本发明提出了一种制备丁酸氯维地平的方法。将3-(2，3-二氯苯基)-2-乙酰基苯烯酸甲酯与1,2-二醇或1，3-二醇生成化合物，在碱性条件下进行水解，再与有机酸或无机酸接触，生成化合物与丁酸氯甲酯接触，生成化合物与3-氨基巴豆酸甲酯在加热回流下进行接触，生成丁酸氯维地平。利用该方法，能有效制备丁酸氯维地平。丁酸氯维地平系第三代新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂。
文档编号C07D211/90GK103012249SQ20131000373
公开日2013年4月3日 申请日期2013年1月6日 优先权日2013年1月6日
发明者周小顺, 童国富, 饶敦艳, 彭孟军, 李进 申请人:武汉科福新药有限责任公司