专利名称:取代芳基丙酸类小檗碱离子对化合物的制备方法及用途的制作方法
技术领域:
本发明属于医药技术领域,具体地说是芳基丙酸类药物与盐酸小檗碱反应制成的取代芳基丙酸类小檗碱离子对化合物及用途。
背景技术:
黄连素(即小檗碱=Berberine)是从黄连、黄柏、三颗针、十大功劳等植物根莖中提取的一种季胺类喹啉生物碱。临床上多用其盐酸盐(盐酸黄连素:BerberineHydrochloride),分子式:C20H18C1N04.2H20,分子量:407.85。其外观为黄色针状晶体或粉末,无臭、味极苦。加热至160-220 °C时分解,在278-280 °C时完全熔融,易溶于热水,微溶于冷水或乙醇,极微溶于氯仿,不溶于乙醚(蒋飙.从黄柏中提取盐酸黄连素.贵州化工.2005, 30, 56-57.)。
权利要求
1.取代芳基丙酸类小檗碱离子对化合物,为芳基丙酸类小檗碱药物盐,其化学结构式如下:
2.根据权利要求1取代芳基丙酸类小檗碱离子对化合物的制备方法及用途所述,小檗碱离子对化合物药物盐还包括其结晶水合物。
3.根据权利要求1所述的取代芳基丙酸类小檗碱离子对化合物的制备方法及用途可采用以下方法制备,其制备过程可用以下反应式表达
4.根据权利要求1所述的取代芳基丙酸类小檗碱离子对化合物的制备方法及用途,其制备的化合物为一种抗菌消炎、治疗糖尿病类药物,其特征在于含有权利要求1所述的化合物,或该化合物与药学上可用的辅料。
5.据权利要求1所述的取代芳基丙酸类小檗碱离子对化合物的制备方法及用途,其制备的化合物,为一种抗心律失常、抗心力衰竭、抗血小板聚集、治疗高血压、降血脂及治疗消化性溃疡药物,其特征在于含有权利要求1所述的化合物,或该化合物与药学上可用的辅料。
6.据权利要求1所述的取代芳基丙酸类小檗碱离子对化合物的制备方法及用途,其制备的化合物,特征是采用恰当的药用辅料和制备方法,可制成任何药物上可以接受的药物剂型 。
全文摘要
本发明涉及取代芳基丙酸类小檗碱离子对化合物的制备方法及其用途。采用本发明方法制备了芳基丙酸类小檗碱离子对化合物,并可以将其制成片剂、胶囊剂、注射剂、凝胶剂,还可制成供局部应用的栓剂(直肠和阴道应用)和洗剂等。其药物制剂有抗菌消炎、抗心力衰竭、抗血小板聚集、治疗高血压、降血脂、治疗消化性溃疡、治疗糖尿病等作用。本发明的取代芳基丙酸类小檗碱离子对化合物具有盐酸小檗碱的药理作用,也具有芳基丙酸类消炎药物的药理作用。
文档编号C07C59/84GK103193772SQ20131010392
公开日2013年7月10日 申请日期2013年3月28日 优先权日2013年3月28日
发明者彭东明, 廖端方, 丁剑虹, 陆丝, 黄杰, 卢茂芳, 王福东 申请人:湖南中医药大学