专利名称：一种新海蓬子降三萜类皂苷化合物及其制备方法和用途的制作方法
一种新海蓬子降三萜类皂苷化合物及其制备方法和用途
技术领域：
:本发明涉及天然药物领域，具体涉及从北美海蓬子中提取分离得到的一种新皂苷，其制备方法，以及该新皂苷抗肿瘤活性抗炎活性和在制备抗肿瘤抗炎药物中的用途。
二、技术背景:北美海蓬子,又称比吉洛氏海蓬子(Salicornia bigelovii Torr.),属于藜科海蓬子属(Salicornia L.)植物，可直接用海水灌溉。栽培海蓬子有益于改良生态环境，构建生态湿地，为野生禽类提供食物和栖息地。同时，海蓬子具有多种综合利用途径，其种子含油量约30%，其中不饱和脂肪酸含量高达90% ;除含有人体必需的氨基酸、微量元素外，海蓬子中的胡萝卜素含量超过普通蔬菜的40倍，可作为绿色有机蔬菜、保健食品、保健油等的原料。北美海蓬子尚未见药理活性报道，但其同属近源种多有药用价值。如盐角草(s.europaea)具有平肝、利尿、降压的作用，主治高血压和头痛，也有用于抗坏血病、利尿及活血通络；S.brachiata在印度用于治疗疥癣和皮肤瘙痒；在韩国，S.herbacea被用于治疗便秘、肥胖、糖尿病和癌症。江苏省中国科学院植物研究所通过对北美海蓬子化学成分和药理活性进行系统研究，以扩展其应用范围，尤其是发掘其药用价值。在对北美海蓬子全草中皂苷类成分的分离中，得到一个新皂苷化合物，明确了该化合物的结构，药理活性和用途。
三、发明内容:本发明的目的之一是提供一种新降三萜类皂苷化合物及其制备方法以及该新化合物在制备抗肿瘤药物和抗炎药物的应用。按照本发明，可把该新化合物制备成药物，用于癌症和炎症等相关疾病的治疗。本发明的新降三萜类皂苷化合物自北美海蓬子全草中提取、分离、纯化得到，命名为海蓬子皂苷乙。海蓬子皂苷乙，化学名称为:3-0_(6’ -O-丁基)_β-D-卩比喃糖醛酸基-30-去甲-12，20 (29) - 二烯齐墩果酸-23-醛基-28-0- β -D-吡喃葡萄糖酯。化学 结构式为:
权利要求
1.一种降三萜类皂昔及其制备方法和抗肿瘤抗炎用途，其特征在于化学名为:3-0-(6’ -O- 丁基)_β -D-卩比喃糖醛酸基-30-去甲-12,20(29)- 二烯齐墩果酸-23-醛基-28-0-β-D-吡喃葡萄糖酯，俗名:海蓬子皂苷乙，具有化学结构式为:
2.权利要求1所述的化合物海蓬子皂苷乙的制备方法，其特征在于以北美海蓬子全草为原料，经水，甲醇或乙醇提取；水提取液直接过大孔树脂吸附，甲醇或乙醇提取液浓缩后加水溶解再经大孔树脂吸附或正丁醇萃取。大孔树脂经醇-水系统洗脱部位或正丁醇萃取部位经反复通过娃胶柱层析；Sephadex LH-20 (Sep.)凝胶柱层析；反相材料ODS柱层析和重结晶等手段分离纯化得到该化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于大孔树脂型号是DlOl，AB-8或HP-20；柱层析用担体选自娃胶、ODS或凝胶Sephadex LH-20的一种或几种制得。
4.权利要求4所述的提取溶剂为碳1-4的低级醇及其水稀释液，此外还包括氯仿、乙酸乙酯、丙酮及其混合物。
5.权利要求1所述的新化合物海蓬子皂苷乙与医学上可接受的药用辅料制备成药物组合物及其制剂。
6.权利要求4所述的制剂剂型如片剂、胶囊剂、口服液、颗粒剂以及冻干粉针剂。
7.上述制剂应用于临床治疗癌症和炎症药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及一种新降三萜皂苷化合物及其制备方法和用途，属于天然药物化学领域，其特征是通过水或有机溶剂的化学方法，从北美海篷子全草中提取、分离、纯化，得到一种降三萜类新化合物，命名为海篷子皂苷乙。以及该化合物的制备方法和在医药领域中的用途，尤其在制备抗肿瘤和抗炎药物中的用途。
文档编号C07J63/00GK103232518SQ20131013274
公开日2013年8月7日 申请日期2013年4月17日 优先权日2013年4月17日
发明者管福琴, 冯煦, 赵友谊, 王奇志, 单宇, 印敏, 王鸣, 陈雨, 孙浩 申请人:江苏省中国科学院植物研究所