专利名称：吡嗪甲胺衍生物的合成方法
技术领域：
本发明属于医药中间体的合成，具体涉及一种吡嗪甲胺衍生物的合成方法。
背景技术：
吡嗪甲胺衍生物是一类重要的医药中间体，尤其在抗癌类药物中有重要的应用，随着治疗癌症药物的需求量增加，其研发工艺正在被各大药企和研发机构所重视。现有文献报道的吡嗪甲胺衍生物的合成方法有以下两种:
方法权利要求
1.一种吡嗪甲胺衍生物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤: (1)在溶剂中，温度为20-40°C下，用硝酸铈铵氧化甲基吡嗪衍生物，得到醛基吡嗪衍生物； (2)在有机碱的作用下，醛基吡嗪衍生物与盐酸羟胺在室温下反应，反应中间物再经还原剂还原，分离得到吡嗪甲胺衍生物； 所述甲基吡嗪衍生物具有如下结构式:
2.根据权利要求1所述吡嗪甲胺衍生物的合成方法，其特征在于:所述卤素为氯、溴或碘。
3.根据权利要求1所述吡嗪甲胺衍生物的合成方法，其特征在于:步骤(I)所述溶剂为水、乙腈或乙酸。
4.根据权利要求1所述吡嗪甲胺衍生物的合成方法，其特征在于:步骤(2)所述有机碱为乙酸钠或吡啶。
5.根据权利要求1所述吡嗪甲胺衍生物的合成方法，其特征在于:步骤(2)所述还原剂为硼氢化钠或连二亚硫酸钠。
全文摘要
本发明公开一种吡嗪甲胺衍生物的合成方法。该方法包括如下步骤在溶剂中，温度为20-40℃下，用硝酸铈铵氧化甲基吡嗪衍生物，得到醛基吡嗪衍生物；在有机碱的作用下，醛基吡嗪衍生物与盐酸羟胺在室温下反应，反应中间物再经还原剂还原，分离得到吡嗪甲胺衍生物。与现有的合成方法相比，本发明的合成方法步骤少，产物得率高，两步的得率均可达46%以上，反应物更容易从反应液中纯化得到，反应温度可在40℃以下完成，对设备没有特殊要求，操作更简单，中间体稳定，适合放大生产。
文档编号C07D241/12GK103214424SQ201310147380
公开日2013年7月24日 申请日期2013年4月25日 优先权日2013年4月25日
发明者王有为, 王林善, 张巧兰 申请人:兰州康寓信生物科技有限公司