专利名称：香豆素-吡咯类化合物的合成方法
技术领域：
本发明属于有机化合物工艺应用技术领域，具体涉及一种香豆素-吡咯类化合物合成方法。
背景技术：
由于氮杂环化合物普遍存在于天然产物和药物中，是人们研究的重点领域。众所周知，吡咯是五元含氮杂环化合物，许多药物分子包含此类骨架，因此在药物化学中用作基本结构单元，如式A，由辉瑞公司销售的贸易名称为立普妥的降血脂药物阿托伐他汀(Atorvastatin) 1、对许多种不同的癌细胞具有细胞毒性及对人类的拓扑异构酶160具有强烈抑制作用的片螺素D (Lamellarin D) 2、具有退热作用的非甾体抗炎药(NSAID)佐美酸(Zomepirac) 3和潜在抗癌药物4。
权利要求
1.一种香豆素-吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，在反应溶剂中，以4-氨基香豆素类化合物和双取代乙炔类化合物为原料，在钯(II)催化、氧化剂作用下，反应得到香豆素-吡咯类化合物，反应过程如式(I)所示:
2.如权利要求1所述香豆素-吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，所述钯金属为Pd (OAc)2ο
3.如权利要求1或2所述香豆素-吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，所述钯金属用量为4-氨基香豆素类化合物的0.1当量。
4.如权利要求1所述香豆素-吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，所述氧化剂为AgOAc> CuCl2> Cu (OAc)2U, 4-苯醌、二氯二氰基苯醌、氧气或臭氧。
5.如权利要求1或4所述香豆素-吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，所述氧化剂用量为4-氨基香豆素类化合物的0.2当量。
6.如权利要求1所述香豆素-吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应溶剂为N, N- 二甲基乙酰胺、甲基吡咯烷酮、乙腈、二甲亚砜之任意一种或任意组合。
7.如权利要求1所述香豆素-吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，所述4-氨基香豆素类化合物浓度为0.1 mmol/L,所述双取代乙炔类化合物浓度为0.3 mmol/L。
8.如权利要求1所述香豆素-吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，所述双取代乙炔类化合物当量数为3当量。
9.如权利要求1所述香豆素-吡咯类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应在25—120 °C温度下进行。
全文摘要
本发明公开一种香豆素-吡咯类化合物的合成方法，在反应溶剂中，以4-氨基香豆素类化合物和双取代乙炔类化合物为原料，在钯(II)催化、氧化剂作用下，反应得到香豆素-吡咯类化合物。本发明原料廉价易得，反应条件温和，合成方法路线简便，原子经济性高，具有良好工业应用前景。
文档编号C07D491/052GK103232462SQ201310174499
公开日2013年8月7日 申请日期2013年5月13日 优先权日2013年5月13日
发明者彭艳红, 高涛, 汪舰, 孙绍发, 吴鸣虎, 郭海滨, 朱晓明, 黄文平 申请人:湖北科技学院