一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及其制备的抗肿瘤药物的制作方法
【专利摘要】本发明属于药物化学【技术领域】，公开了一种油茶皂苷化合物、其制备方法和应用。该油茶皂苷化合物具有式I所示结构。该油茶皂苷化合物对肝癌细胞、乳腺癌细胞、黑素瘤细胞、肺癌细胞具有一定的抑制作用，且能够有效抑制肝肿瘤的生长，说明该油茶皂苷化合物具有显著的抗肿瘤活性，能够应用于制备抗肿瘤药物，
【专利说明】一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及其制备的抗肿瘤 药物
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物化学【技术领域】，特别涉及一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用 及其制备的抗肿瘤药物。
【背景技术】
[0002] 油茶（Camellia oleifera Abel)，又称为茶子树、茶油树、白花茶，系山茶科 (Theaceae)山茶属（Camellia Linn)常绿小乔木，主要分布于热带及亚热带地区。在我国， 油茶产于西南部和东南部地区，遍布17个省区。油茶是重要的木本食用油料树种，与油橄 榄、油棕、椰子并称"世界四大木本油料树种"。用油茶的种子榨油即获得茶油，茶油的不饱 和脂肪酸含量高达90%，其含量远远高于菜油、花生油和豆油；与橄榄油相比，其维生素 E的 含量高一倍，具有极高的营养价值。油茶还具有较高的药用价值，《本草纲目》中记载，茶籽， 苦寒香毒（皂素），主治喘急咳嗽，去疾垢；《中华本草》也有记载，油茶的根及其根皮具有清 热解毒、理气止痛、活血消肿的功效，主治咽喉肿痛、胃痛、牙痛、跌打伤痛和水火烫伤。
[0003] 油茶药用部位主要有茶子心、茶油、油茶根、油茶根皮和油茶叶。从油茶中分离得 到的化学成分包括皂苷类、黄酮类、鞣质类、芳香苷类和生物碱类。油茶皂苷又称为油茶皂 素，是从油茶籽饼柏中提取出的一种皂类，主要存在于油茶种子、油茶叶、油茶根和油茶根 皮中，现多用于日用化工、农药、医药、水产、建材等诸多领域。研究还发现，油茶皂苷具有 山茶属植物皂苷的一般通性，味苦、辛辣、发泡特性强；也具有多种良好的生物活性，表现在 许多方面，具有溶血作用、鱼毒作用、杀菌抗菌活性、抗炎、抗高血压、抗肿瘤、保护心血管系 统、杀虫驱虫、促进植物生长等作用。油茶皂苷多为齐墩果烷型的五环三萜类皂苷，包括苷 元、糖、有机酸三部分，但其苷元结构复杂、糖部分种类多和组合方式不同造成了油茶皂苷 类化合物众多，对油茶皂苷的进一步纯化和分离提出了挑战。所以，目前尽管研究发现油 茶总皂苷提取物具有抗肿瘤的活性，但是具体是其中哪个单体皂苷发挥的作用，还是未知 的，需要对其进行深入的研究。
【发明内容】
[0004] 有鉴于此，本发明的发明目的在于提供一种油茶皂苷化合物、其制备方法、应用及 其制备的抗肿瘤药物。该油茶皂苷化合物具有显著的抗肿瘤活性，可以应用于制备抗肿瘤 药物。
[0005] 为了实现本发明的发明目的，本发明采用如下技术方案：
[0006] 本发明提供了一种油茶皂苷化合物，其具有式I所示结构：
[0007]
【权利要求】
1. 一种油茶皂苷化合物，其特征在于，具有式I所示结构：
2. -种油茶皂苷化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤： 步骤1 :获得油茶总皂苷提取物； 步骤2 :取所述油茶总皂苷提取物，经分离纯化，即得。
3. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤1具体为： 取油茶根粉碎后，经提取，得提取液； 取所述提取液经浓缩，得流浸膏； 取所述流浸膏与水混合，过滤，收集滤液； 取所述滤液经大孔树脂分离，以乙醇-水混合液洗脱，收集体积比为70:30?95:5的 乙醇-水混合液洗脱组分，得所述油茶总皂苷提取物。
4. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤2具体为： 取所述油茶总皂苷提取物，经减压硅胶色谱柱分离，以氯仿-甲醇混合液洗脱，收集体 积比为80:20?60:40的氯仿-甲醇混合液洗脱组分，得第一次纯化物； 取所述第一次纯化物经中压反相十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱分离，以甲醇-水混合 液洗脱，收集体积比为70:30?90:10的甲醇-水混合液洗脱组分，得第二次纯化物； 取所述第二次纯化物经动态轴向压缩色谱柱分离，以甲醇-水混合液洗脱，收集体积 比为75:25的甲醇-水混合液洗脱组分，得第三次纯化物； 取所述第三次纯化物经半制备高效液相色谱柱分离，以甲醇-水-甲酸混合液洗脱，流 速2mL/min，收集保留时间为52. 5min所对应的洗脱组分，即得； 所述甲醇-水-甲酸混合液为：甲醇和水按体积比为78:22组成的混合溶液再与占所 述混合溶液质量百分含量为〇. 2%的甲酸混合所得的混合液。
5. 如权利要求2至4中任意一项所述的制备方法制得的油茶皂苷化合物。
6. 如权利要求1或5所述的油茶皂苷化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
7. 根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为肝肿瘤、黑素瘤、乳腺肿瘤或 肺肿瘤。
8. -种抗肿瘤药物，其特征在于，其包括如权利要求1或5所述的油茶皂苷化合物和药 学上可接受的辅料。
9. 根据权利要求8所述的抗肿瘤药物，其特征在于，其剂型为片剂、颗粒剂、胶囊剂、注 射剂、乳剂或混悬剂。
【文档编号】C07H15/256GK104059123SQ201410043589
【公开日】2014年9月24日 申请日期:2014年1月30日 优先权日:2014年1月30日
【发明者】许琼明, 杨世林, 李夏, 刘艳丽, 李笑然, 陈重 申请人:苏州大学