羽扇豆烷型三萜类化合物及其药物组合物和其应用的制作方法
【专利摘要】提供羽扇豆烷型三萜类化合物1和2或其药用盐，以其为有效成分和至少一种药学上可接受的载体组成的药物组合物，其制备方法，以及其在制备抗糖尿病药物中的应用。1和2为羽扇豆烷型三萜类化合物，具有显著的体外胰岛素增敏活性，活性强，作为抗糖尿病药物有较多优势。
【专利说明】羽扇豆烷型三萜类化合物及其药物组合物和其应用
【技术领域】:
[0001]本发明属于药物【技术领域】，具体地说，涉及具有抗糖尿病活性的羽扇豆烷型三萜类化合物，其制备方法，以该化合物为活性成分的药物组合物，以及它们在制备治疗糖尿病的药物中的应用。
【背景技术】:
[0002]荚莲属(Viburnum)隶属于忍冬科(Caprifoliaceae),全世界约有200种,分布于温带和亚热带地区，亚洲和南美洲种类较多。我国约有74种，广泛分布于全国各省区，以西南部种类最多。本属植物是一类重要的药用和观赏植物类群。荚莲属植物的许多种类具有药用价值，其中民间药用植物约有43种。主要用于清热解毒、祛风除湿，健脾消食，驱虫，镇咳祛痰等。正是由于该属植物中有许多种均具有长期的民间药用基础，各国先后对该属植物展开了大量的研究工作，尤其是在药学研究方面。先后从不同的荚莲属植物中发现了如二萜、三萜、木脂素以及黄酮等活性成分。三萜类化合物结构类型丰富，并且具有广泛的生物活性。现有技术中未见有有关羽扇豆烷型三萜类化合物及其活性的报道。
【发明内容】
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[0003]本发明目的在于提供从珊瑚树(Viburnum odoratissimum Ker-Gawl.)中分离得到的两个羽扇豆烷型三萜类化合物，以其为活性成分的药物组合物，其制备方法，它们在制药中特别是在制备抗糖尿病药物中的应用。
[0004]为了实现本发明的上述目的，本发明提供了如下的技术方案:
[0005]下述结构式所示的羽扇豆烷型三萜类化合物I和2或其药用盐，
[0006]
【权利要求】
1.下述结构式所示的羽扇豆烷型三萜类化合物I和2或其药用盐，
2.如权利要求1所述的羽扇豆烷型三萜类化合物I和2或其药用盐，其特征在于所述的药用盐是指药学上可接受的盐，与有机酸如酒石酸或柠檬酸或甲酸或乙二酸，或是与无机酸如盐酸或硫酸或磷酸形成的盐。
3.一种用于预防或治疗糖尿病的药物组合物，其包含权利要求1所述的化合物或其药用盐和至少一种药学上可接受的载体。
4.权利要求1所示的化合物的制备方法，用100%丙酮或乙醇或甲醇溶剂，冷浸或热回流浸提珊瑚树枝、叶粗粉得到总浸膏，总浸膏经各种正反相柱层析及制备和半制备HPLC分离后得所述化合物。
5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于取珊瑚树枝、叶，干燥，粉碎后用70%丙酮水在室温下浸提三次，每次2天，合并提取液，减压蒸馏除去大部分有机溶剂后，静置过夜，滤除沉积的色素，滤液分别用石油醚和乙酸乙酯萃取三次，合并浓缩后得到乙酸乙酯部分，将其用95%乙醇溶解，使用MCI柱进行脱色，脱色合并蒸干后所得样品用硅胶拌样上硅胶柱，以1:0-0:1不同比例的石油醚及乙酸乙酯冲柱，用TLC进行检测，合并相同馏份，得到七个部分，其中第二部分经石油醚-氯仿-乙酸乙酯反复硅胶柱层析，再用Rp-18反相柱45% -80% MeOHiH2O划分为三个组分，组分2经S印hadex LH-20柱，氯仿:甲醇=1:1得到化合物I，第三部分硅胶拌样过硅胶柱分成三个组分，组分3经S印hadex LH-20柱后，再经过Rp-18分离得到2。
6.权利要求1所述的化合物或其药用盐在制备预防或治疗糖尿病药物中的应用。
7.权利要求3所述的药物组合物在制备预防或治疗糖尿病药物中的应用。
【文档编号】C07J63/00GK103936812SQ201410177372
【公开日】2014年7月23日 申请日期:2014年4月29日 优先权日:2014年4月29日
【发明者】许刚, 沈小玲, 马君曾, 覃济桓 申请人:中国科学院昆明植物研究所