含腈基苯基的反式环己烷酰胺类化合物及用途
【专利摘要】本发明涉及与血栓性疾病相关的药物领域。具体而言，本发明涉及一种式(I)结构的含腈基苯基的PAR-1拮抗剂、及在制备治疗血栓性疾病药物中的应用。
【专利说明】含腊基苯基的反式环己烧醜胺类化合物及用途
【技术领域】
[0001] 本发明设及与血栓疾病相关的药物领域。具体而言，本发明设及对血栓性疾病有 治疗作用的一种含膳基苯基的反式环己烧酷胺结构的PAR-1括抗剂、及在制备治疗血栓性 疾病药物中的应用。
【背景技术】
[000引蛋白酶激活受体1 (Protease Activated Acceptor-1，PAR-1)是最近发现的抗血 小板类抗血栓药物的新祀点。蛋白酶激活受体1又叫凝血酶受体，凝血酶被凝血连锁激活 后通过PAR-1受体作用于血小板从而激活血小板，引起血小板聚集从而引起血栓和凝血。 PAR-1引起的血栓中富含血小板成分，是动脉血栓的主要成因。PAR-1括抗剂能阻断凝血 酶激活血小板，从而阻断动脉血栓形成，可W用于治疗急性冠状动脉疾病（Acute Coronary Syn化ome)。已经有几个PAR-1抑制剂处于临床研究（Qiackalamannil S.，"T虹ombin Receptor(Protease Activated Receptor-1)Antagonists as Potent Antithrombotic Agents with Strong Antiplatelet Effects, J. Med. Qiem.，2006,49(18) ,5389-5403)。
[0003] 传统的用于防治血栓性疾病的药物分为=类。第一类是抗凝血类，分为直接凝血 酶抑制剂和间接凝血酶抑制剂，该类药物通过作用于凝血连锁的不同环节来抑制血栓形 成，具有抑制各种血栓形成的作用，如维生素K括抗剂和Xa因子抑制剂等；第二类是抗血小 板类，如C0X-1抑制剂和ADP受体括抗剂等，该类药物主要用于防治动脉血栓；第S类是纤 维蛋白溶解剂，主要用于溶解血液中形成的纤维蛋白。
[0004] 抗血小板药物多是传统的动脉血栓防治药物，如氯化格雷和阿司匹林等。该些药 物的缺点是出血风险比较大。而作为新发现的抗血小板类抗血栓药物的PAR-1括抗剂，贝U 具有较小的出血风险，因此该类化合物可W作为治疗动脉血栓的很有前景的药物。
[0005] 本发明公开了一种式（I)结构的含膳基苯基的反式环己烧酷胺结构的PAR-1括抗 剂，
[0006] 它可W用于制备抗动脉血栓疾病的药物。
【发明内容】
[0007] 本发明的一个目的是提供一种一种式（I)结构的含反式环己烧酷胺结构的化合 物及其药学上可W接受的盐。
[000引本发明的再一个目的是提供含有通式I的化合物及其药学上可W接受的盐在治 疗动脉血栓方面的应用。
[0009] 现结合本发明的目的对本
【发明内容】
进行具体描述。
[0010] 本发明具有式I的化合物具有下述结构式：
[0011]
【权利要求】
1. 具有式I结构的化合物及其药学上可以接受的盐，
2. 利要求1所述化合物及其药学上可以接受的盐在制备治疗血栓性药物方面的用途。
【文档编号】C07D295/185GK104447624SQ201410635567
【公开日】2015年3月25日 申请日期:2014年11月2日 优先权日:2014年11月2日
【发明者】郭章华 申请人:浙江医药高等专科学校